Upang mapupuksa ang diyabetis sa pagsasanay sa medikal, kaugalian na gumamit ng mga analogue ng insulin.
Sa paglipas ng panahon, ang mga naturang gamot ay lalong naging popular sa mga doktor at kanilang mga pasyente.
Ang isang katulad na takbo ay maaaring maipaliwanag:
- sapat na mataas na kahusayan ng insulin sa pang-industriya na produksyon;
- mahusay na profile ng mataas na seguridad;
- kadalian ng paggamit;
- ang kakayahang i-synchronize ang iniksyon ng gamot sa sarili nitong pagtatago ng hormone.
Pagkaraan ng ilang sandali, ang mga pasyente na may type 2 diabetes mellitus ay sapilitang lumipat mula sa mga asukal sa pagbaba ng asukal sa dugo sa mga iniksyon ng hormon ng hormon. Samakatuwid, ang tanong ng pagpili ng pinakamainam na gamot para sa kanila ay isang priyoridad.
Mga tampok ng modernong insulin
Mayroong ilang mga limitasyon sa paggamit ng insulin ng tao, halimbawa, ang mabagal na pagsisimula ng pagkakalantad (ang isang diabetes ay dapat magbigay ng isang iniksyon 30-40 minuto bago kumain) at masyadong mahaba ang isang oras ng pagtatrabaho (hanggang sa 12 oras), na maaaring maging isang kinakailangan para sa naantala na hypoglycemia.
Sa pagtatapos ng huling siglo, ang pangangailangan ay bumangon upang makabuo ng mga analogue ng insulin na mawawala sa mga pagkukulang na ito. Ang mga insulins na maikli ang kumikilos ay nagsimulang mabuo kasama ang maximum na pagbawas sa kalahating buhay.
Dinala sila ng mas malapit sa mga katangian ng katutubong insulin, na maaaring hindi aktibo pagkatapos ng 4-5 minuto pagkatapos makapasok sa daloy ng dugo.
Ang mga variant ng peakless na insulin ay maaaring pantay-pantay at maayos na hinihigop mula sa subcutaneous fat at hindi pukawin ang nocturnal hypoglycemia.
Sa mga nagdaang taon, nagkaroon ng isang makabuluhang pagbagsak sa parmasyutiko, sapagkat ito ay nabanggit:
- ang paglipat mula sa acidic solution hanggang sa neutral;
- pagkuha ng insulin ng tao gamit ang teknolohiya ng recombinant DNA;
- ang paglikha ng mga de-kalidad na pagpapalit ng insulin na may mga bagong katangian ng parmasyutiko.
Ang mga analogue ng insulin ay nagbabago ng tagal ng pagkilos ng hormon ng tao upang magbigay ng isang indibidwal na diskarte sa physiological sa therapy at maximum na kaginhawaan para sa diyabetis.
Ginagawang posible ang mga gamot upang makamit ang isang pinakamainam na balanse sa pagitan ng mga panganib ng pagbagsak ng asukal sa dugo at pagkamit ng target na glycemia.
Ang mga modernong analogue ng insulin ayon sa oras ng pagkilos nito ay karaniwang nahahati sa:
- ultrashort (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill);
- matagal (Lantus, Levemir Penfill).
Bilang karagdagan, mayroong mga pinagsama na kapalit na gamot, na isang halo ng ultrashort at matagal na hormon sa isang tiyak na ratio: Penfill, Humalog mix 25.
Humalog (lispro)
Sa istraktura ng insulin na ito, ang posisyon ng proline at lysine ay binago. Ang pagkakaiba sa pagitan ng gamot at natutunaw na insulin ng tao ay ang mahina na spontaneity ng mga intermolecular na samahan. Dahil dito, ang lispro ay maaaring mas mabilis na masisipsip sa daloy ng dugo ng isang diyabetis.
Kung nag-iniksyon ka ng mga gamot sa parehong dosis at sa parehong oras, pagkatapos ay bibigyan ng Humalog ang tugatog nang 2 beses nang mas mabilis. Ang hormon na ito ay tinanggal na mas mabilis at pagkatapos ng 4 na oras ang konsentrasyon nito ay dumating sa orihinal na antas nito. Ang konsentrasyon ng simpleng insulin ng tao ay mapapanatili sa loob ng 6 na oras.
Ang paghahambing ng lispro sa simpleng maikling pag-arte ng insulin, masasabi nating ang dating ay maaaring hadlangan ang paggawa ng glucose sa pamamagitan ng atay nang mas malakas.
May isa pang bentahe ng gamot na Humalog - mas mahuhulaan at maaaring mapabilis ang panahon ng pagsasaayos ng dosis sa pag-load ng nutrisyon. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng kawalan ng mga pagbabago sa tagal ng pagkakalantad mula sa isang pagtaas sa dami ng input na sangkap.
Gamit ang simpleng insulin ng tao, ang tagal ng kanyang trabaho ay maaaring mag-iba depende sa dosis. Mula ito na ang average na tagal ng 6 hanggang 12 oras ay lumitaw.
Sa isang pagtaas ng dosis ng insulin Humalog, ang tagal ng trabaho nito ay nananatiling halos sa parehong antas at magiging 5 oras.
Kasunod nito na sa isang pagtaas ng dosis ng lispro, ang panganib ng pagkaantala ng hypoglycemia ay hindi tataas.
Aspart (Novorapid Penfill)
Ang insulin analogue na ito ay halos perpektong gayahin ang isang sapat na tugon ng insulin sa paggamit ng pagkain. Ang maiksing tagal nito ay nagdudulot ng medyo mahina na epekto sa pagitan ng mga pagkain, na ginagawang posible upang makuha ang pinaka kumpletong kontrol sa asukal sa dugo.
Kung ihahambing natin ang resulta ng paggamot sa mga analogue ng insulin na may ordinaryong maikling pagkilos ng tao na insulin, isang makabuluhang pagtaas sa kalidad ng kontrol ng mga antas ng asukal sa dugo ng postprandial.
Ang pinagsamang paggamot sa Detemir at Aspart ay nagbibigay ng pagkakataon:
- halos 100% gawing normal ang pang-araw-araw na profile ng insulin insulin;
- upang husay na mapabuti ang antas ng glycosylated hemoglobin;
- makabuluhang bawasan ang posibilidad ng pagbuo ng mga kondisyon ng hypoglycemic;
- bawasan ang malawak at konsentrasyon ng peak ng asukal sa dugo ng isang diyabetis.
Kapansin-pansin na sa panahon ng therapy na may mga analogue ng basal-bolus na mga analogue, ang average na pagtaas sa timbang ng katawan ay makabuluhang mas mababa kaysa sa buong panahon ng pabago-bagong obserbasyon.
Glulisin (Apidra)
Ang analog analog ng tao na si Apidra ay isang gamot na ultra-maikling pagkakalantad. Ayon sa pharmacokinetic nito, mga katangian ng pharmacodynamic at bioavailability, ang Glulisin ay katumbas ng Humalog. Sa mitogenic at metabolic na aktibidad nito, ang hormone ay hindi naiiba sa simpleng insulin ng tao. Salamat sa ito, posible na magamit ito sa loob ng mahabang panahon, at ganap na ligtas ito.
Bilang isang patakaran, ang Apidra ay dapat gamitin sa pagsasama sa:
- pangmatagalang pagkakalantad ng insulin ng tao;
- basal na analogue ng insulin.
Bilang karagdagan, ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mas mabilis na pagsisimula ng trabaho at mas maikli ang tagal nito kaysa sa normal na hormone ng tao. Pinapayagan nito ang mga pasyente na may diyabetis na magpakita ng higit na kakayahang umangkop sa paggamit nito ng pagkain kaysa sa hormone ng tao. Sinimulan ng Insulin ang epekto nito kaagad pagkatapos ng pangangasiwa, at ang antas ng asukal sa dugo ay bumaba ng 10-20 minuto pagkatapos na ma-injected si Apidra.
Upang maiwasan ang hypoglycemia sa mga matatandang pasyente, inirerekomenda ng mga doktor ang pagpapakilala ng gamot kaagad pagkatapos kumain o sa parehong oras. Ang pinababang tagal ng hormone ay nakakatulong upang maiwasan ang tinatawag na "overlay" na epekto, na ginagawang posible upang maiwasan ang hypoglycemia.
Ang Glulisin ay maaaring maging epektibo para sa mga sobra sa timbang, dahil ang paggamit nito ay hindi nagiging sanhi ng karagdagang pagtaas ng timbang. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mabilis na pagsisimula ng maximum na konsentrasyon kumpara sa iba pang mga uri ng mga hormone, regular at lispro.
Ang apidra ay perpektong angkop para sa iba't ibang antas ng sobrang timbang dahil sa mataas na kakayahang umangkop sa paggamit. Sa uri ng labis na katabaan ng visceral, ang rate ng pagsipsip ng gamot ay maaaring magkakaiba, na ginagawang mahirap para sa kontrol ng prandial glycemic.
Detemir (Levemir Penfill)
Ang Levemir Penfill ay isang pagkakatulad ng insulin ng tao. Ito ay may average na oras ng pagpapatakbo at walang mga taluktok. Nakakatulong ito upang matiyak na ang basal glycemic control sa araw, ngunit napapailalim sa dobleng paggamit.
Kapag pinamamahalaan ang subcutaneously, ang Detemir ay bumubuo ng mga sangkap na nagbubuklod sa album ng serum sa interstitial fluid. Pagkatapos ilipat sa pamamagitan ng pader ng capillary, muling nagbubuklod ang insulin sa albumin sa daloy ng dugo.
Sa paghahanda, ang libreng bahagi ay biologically aktibo lamang. Samakatuwid, ang pagbubuklod sa albumin at ang mabagal na pagkabulok nito ay nagbibigay ng mahaba at tugatog na libreng pagganap.
Ang Levemir Penfill insulin ay kumikilos sa pasyente na may diyabetis nang maayos at pinunan ang kanyang kumpletong pangangailangan para sa basal na insulin. Hindi ito nagbibigay ng pagyanig bago ang pangangasiwa ng subcutaneous.
Glargin (Lantus)
Ang glargin insulin kapalit ay ultra-mabilis. Ang gamot na ito ay maaaring maayos at ganap na matutunaw sa isang medyo acidic na kapaligiran, at sa isang neutral na kapaligiran (sa taba ng subcutaneous) ito ay hindi maayos na natutunaw.
Kaagad pagkatapos ng pangangasiwa ng subkutan, si Glargin ay pumapasok sa isang reaksyon sa pag-neutralisasyon sa pagbuo ng microprecipitation, na kinakailangan para sa karagdagang pagpapalaya ng mga hexamer ng droga at ang kanilang paghahati sa mga monomer ng insulin at mga dimer.
Dahil sa maayos at unti-unting pag-agos ng Lantus sa daloy ng dugo ng isang pasyente na may diyabetis, ang kanyang sirkulasyon sa channel ay nangyayari sa loob ng 24 na oras. Ginagawa nitong posible na mag-iniksyon ng mga analogue ng insulin minsan lamang sa isang araw.
Kapag ang isang maliit na halaga ng sink ay idinagdag, ang pagkikristal ng Lantus na insulin sa subcutaneous tissue layer ay natiyak, na kung saan Bukod dito ay nagpapahaba ng oras ng pagsipsip nito. Ganap na lahat ng mga katangian ng gamot na ito ay ginagarantiyahan ang maayos at ganap na walang taluktok na profile.
Ang glargin ay nagsisimula upang gumana ng 60 minuto pagkatapos ng subcutaneous injection. Ang matatag na konsentrasyon nito sa plasma ng dugo ng pasyente ay maaaring sundin pagkatapos ng 2-4 na oras mula sa sandaling pinamamahalaan ang unang dosis.
Anuman ang eksaktong oras ng pag-iniksyon ng gamot na ito ng ultrafast (umaga o gabi) at ang agarang site ng iniksyon (tiyan, braso, binti), ang tagal ng pagkakalantad sa katawan ay:
- average - 24 na oras;
- maximum - 29 na oras.
Ang pagpapalit ng insulin Glargin ay maaaring ganap na tumutugma sa physiological hormone sa mataas na kahusayan, dahil ang gamot:
- ang husay ay pinasisigla ang pagkonsumo ng asukal sa pamamagitan ng mga tisyu ng peripheral na umaasa sa insulin (lalo na ang mataba at kalamnan);
- pinipigilan ang gluconeogenesis (nagpapababa ng glucose sa dugo).
Bilang karagdagan, ang gamot ay makabuluhang pinipigilan ang pagkasira ng adipose tissue (lipolysis), ang agnas ng protina (proteolysis), habang pinapahusay ang paggawa ng kalamnan tissue.
Ang mga medikal na pag-aaral ng mga pharmacokinetics ng Glargin ay ipinakita na ang walang taluktok na pamamahagi ng gamot na ito ay ginagawang posible sa halos 100% na gayahin ang basal na paggawa ng endogenous hormone na insulin sa loob ng 24 na oras. Kasabay nito, ang posibilidad ng pagbuo ng mga kondisyon ng hypoglycemic at matalim na pagtalon sa mga antas ng asukal sa dugo ay makabuluhang nabawasan.
Hinahalo ang Humalog 25
Ang gamot na ito ay isang halo na binubuo ng:
- 75% protaminated suspension ng hormon lispro;
- 25% na insulin Humalog.
Ito at iba pang mga analogue ng insulin ay pinagsama din ayon sa kanilang mekanismo ng paglabas. Ang isang napakahusay na tagal ng gamot ay nakasisiguro salamat sa epekto ng protaminated suspension ng hormone lyspro, na ginagawang posible upang ulitin ang basal na paggawa ng hormon.
Ang natitirang 25% ng lispro insulin ay isang sangkap na may isang ultra-maikling panahon ng pagkakalantad, na may positibong epekto sa glycemia pagkatapos kumain.
Kapansin-pansin na ang Humalog sa komposisyon ng pinaghalong nakakaapekto sa katawan nang mas mabilis kumpara sa maikling hormone. Nagbibigay ito ng maximum na kontrol ng postpradial glycemia at samakatuwid ang profile nito ay mas pisyolohikal kung ihahambing sa maikling-kumikilos na insulin.
Ang mga pinagsamang insulins lalo na inirerekomenda para sa mga taong may type 2 diabetes. Kasama sa pangkat na ito ang mga matatandang pasyente na, bilang panuntunan, ay nagdurusa sa mga problema sa memorya. Iyon ang dahilan kung bakit ang pagpapakilala ng hormone bago kumain o kaagad pagkatapos na makatulong na makabuluhang mapabuti ang kalidad ng buhay ng mga naturang pasyente.
Ang mga pag-aaral ng katayuan sa kalusugan ng mga diabetes sa pangkat ng edad na 60 hanggang 80 taon gamit ang gamot na Humalog mix 25 ay nagpakita na pinamamahalaang nila upang makakuha ng mahusay na kabayaran para sa metabolismo ng karbohidrat. Sa mode ng pangangasiwa ng hormon bago at pagkatapos kumain, ang mga doktor ay pinamamahalaang makakuha ng isang bahagyang pagtaas ng timbang at isang napakababang halaga ng hypoglycemia.
Alin ang mas mahusay na insulin?
Kung inihahambing namin ang mga pharmacokinetics ng mga gamot na isinasaalang-alang, kung gayon ang kanilang appointment ng dumadating na manggagamot ay makatwiran lamang sa kaso ng diabetes mellitus, pareho at una. Ang isang makabuluhang pagkakaiba sa pagitan ng mga insulins na ito ay ang kawalan ng pagtaas ng timbang sa katawan sa panahon ng paggamot at pagbaba sa bilang ng mga pang-gabing pagbabago sa konsentrasyon ng glucose sa dugo.
Bilang karagdagan, mahalagang tandaan ang pangangailangan para sa isang solong iniksyon sa araw, na mas maginhawa para sa mga pasyente. Lalo na mataas ang pagiging epektibo ng analog na Glargin analogue ng tao kasabay ng metformin para sa mga pasyente na may type 2 diabetes. Ang mga pag-aaral ay nagpakita ng isang makabuluhang pagbaba sa gabi-gabi na mga spike sa konsentrasyon ng asukal. Makakatulong ito upang mapagtibay ang pag-normalize araw-araw na glyemia.
Ang kumbinasyon ng Lantus na may mga gamot sa bibig upang mas mababa ang asukal sa dugo ay napag-aralan sa mga pasyente na hindi makakapagbayad sa diyabetis.
Kailangan nilang italaga sa Glargin sa lalong madaling panahon. Ang gamot na ito ay maaaring inirerekomenda para sa paggamot sa isang endocrinologist ng doktor at pangkalahatang practitioner.
Ang intensibong therapy sa Lantus ay posible upang makabuluhang mapabuti ang kontrol ng glycemic sa lahat ng mga pangkat ng mga pasyente na may diabetes mellitus.
