Ang mga gamot na nagpapasigla sa paggawa ng insulin ay nahahati sa 2 grupo: ang laganap na mga derivatives ng sulfonylureas at hindi gaanong kilalang meglitinides, o glinids. Ang Repaglinide ay isang kinatawan ng pangalawang pangkat. Ang epekto ng pagbaba ng asukal ng sangkap ay halos katumbas ng paghahanda ng sulfonylurea.
Pinahusay ng Repaglinide ang synthesis ng insulin, anuman ang antas ng glucose sa mga sisidlan, kaya maaari rin itong humantong sa hypoglycemia. Ang pagkakaiba sa pagitan ng gamot na ito ay isang mabilis na pagsisimula at isang maikling tagal ng pagkilos, na nagbibigay-daan sa iyo upang epektibong mabawasan ang glycemia, praktikal nang hindi nakakaapekto sa gana at timbang ng katawan. Ang katanyagan ng gamot ay nililimitahan ang pangangailangan para sa pagkuha nito bago ang bawat pagkain, na pinatataas ang panganib ng paglaktaw ng mga tabletas at binabawasan ang pangako ng mga diabetes sa inireseta na paggamot.
Paghahanda ng repaglinide
Ang Repaglinide ay isang pangalang internasyonal na pangalan kung saan ang isang gamot ay maaaring makilala kahit saan sa mundo. Bilang isang aktibong sangkap, ang repaglinide ay bahagi ng mga tablet na ginawa ng iba't ibang mga kumpanya ng parmasyutiko sa ilalim ng kanilang sariling mga tatak. Ang mga sumusunod na pangalan ng kalakalan para sa repaglinide ay nakarehistro sa rehistro ng gamot ng Russia:
Pangalan | Repaglinide Production Bansa | Bansa ng paggawa ng mga tablet | May hawak ng ID | Ang buhay sa istante, mga taon |
NovoNorm | Alemanya | Denmark | Novo Nordisk | 5 |
Diaglinide | India, Poland | Russia | Akrikhin | 2 |
Iglinid | Poland | Russia | Pharmasynthesis-Tyumen | 3 |
Ang orihinal na gamot ay ang Danish NovoNorm. Ang lahat ng mga pangunahing pag-aaral ay isinagawa kasama ang pakikilahok ng partikular na gamot na ito. Ang NovoNorm ay magagamit sa mga dosis na 0.5; 1 at 2 mg, sa isang pakete ng 30 tablet. Ang presyo ng isang pack ay mababa - mula 157 hanggang 220 rubles. para sa ibang dosis.
Ang Diagninid at Iglinid ay mga generic, o analogues, ng NovoNorma. Ang mga gamot na ito ay sinuri para sa pagkakakilanlan na may orihinal, may parehong epekto at pagbaba ng asukal, parehong profile ng kaligtasan. Ang mga tagubilin para sa mga gamot ay malapit hangga't maaari. Ang mga pagkakaiba sa buhay ng istante ay ipinaliwanag ng iba't ibang komposisyon ng mga pandiwang pantulong (hindi aktibo) na sangkap. Kinumpirma ng mga pagsusuri sa mga diabetes na ang orihinal at pagkakatulad ay naiiba lamang sa form ng tablet at packaging. Ang presyo ng Diclinid ay 126-195 rubles. bawat pack.
Ang mga diyabetis at surge ng presyon ay isang bagay ng nakaraan
- Pag-normalize ng asukal -95%
- Pag-alis ng trombosis ng ugat - 70%
- Pag-aalis ng isang malakas na tibok ng puso -90%
- Pag-alis ng mataas na presyon ng dugo - 92%
- Ang pagtaas ng enerhiya sa araw, pagpapabuti ng pagtulog sa gabi -97%
Si Iglinid ang pinakabago sa mga paghahanda ng repaglinide na nakarehistro sa Russia. Ang gamot ay unti-unting nagsisimulang lumitaw sa network ng tingi. Wala pang mga pagsusuri para sa Iglinid.
Pagkilos ng pharmacological
Ang Repaglinide ay isang hango ng benzoic acid. Ang sangkap ay nagbubuklod sa mga espesyal na receptor na matatagpuan sa lamad ng mga beta cells, hinaharangan ang mga channel ng potasa, binubuksan ang mga channel ng calcium, at sa gayon ay pinupukaw ang pagtatago ng insulin.
Ang pagkilos ng repaglinide pagkatapos kumuha ng tableta ay nagsisimula nang napakabilis. Ang unang epekto ng gamot ay napansin pagkatapos ng 10 minuto, kaya ang gamot ay maaaring makuha nang tama bago kumain. Ang maximum na konsentrasyon sa mga vessel ay naabot pagkatapos ng 40-60 minuto, na nagbibigay-daan sa iyo upang mabilis na mabawasan ang postprandial glycemia. Ang mabilis na nakamit na normoglycemia pagkatapos kumain ay napakahalaga mula sa punto ng pag-iwas sa pag-iwas sa mga vascular disorder na katangian ng diabetes mellitus. Ang mataas na asukal, na tumatagal mula sa agahan hanggang sa oras ng pagtulog, ay nagpapabuti sa pamumula ng dugo, nagtataguyod ng mga clots ng dugo, bumubuo ng mga sakit sa lipid, humantong sa isang pagkasira sa mga proteksiyon na katangian ng mga daluyan ng dugo, at nagiging sanhi ng patuloy na pagkapagod ng oxidative.
Hindi tulad ng mga derivatives ng sulfonylurea (PSM), ang epekto ng repaglinide ay nakasalalay sa glycemia. Kung lumampas ito sa 5 mmol / l, ang gamot ay mas aktibong gumagana kaysa sa may mababang asukal. Ang gamot ay mabilis na nawawala ang pagiging epektibo, pagkatapos ng isang oras na kalahati ng repaglinide ay excreted mula sa katawan. Matapos ang 4 na oras, ang isang hindi gaanong mahalagang konsentrasyon ng gamot ay matatagpuan sa dugo na hindi nakakaapekto sa glycemia.
Mga pakinabang ng maikling kumikilos na repaglinide:
- Ang stimulasyong paggawa ng insulin ay malapit sa natural hangga't maaari.
- Ang kakayahang makamit ang mabilis na kabayaran para sa diyabetis.
- Ang pagbabawas ng panganib ng hypoglycemia. Kapag kumukuha ng repaglinide, hindi isang solong kaso ng hypoglycemic coma ang naitala.
- Kakulangan ng patuloy na hyperinsulinemia. Nangangahulugan ito na ang mga diabetes ay hindi nakakakuha ng timbang.
- Ang pagbagal ng pag-ubos ng beta cell at pag-unlad ng diyabetis.
Ang repaglinide ay na-metabolize sa atay, 90% o higit pa sa sangkap ay na-excreted sa mga feces, hanggang sa 8% ng dosis ay matatagpuan sa ihi. Ang ganitong mga tampok ng pharmacokinetics ay nagpapahintulot sa paggamit ng gamot sa mga huling yugto ng diabetes na nephropathy at iba pang mga malubhang sakit sa bato.
Mga indikasyon para sa pagpasok
Ang Repaglinide ay inilaan para sa mga type 2 na diabetes lamang. Ang isang ipinag-uutos na kinakailangan ay ang pagkakaroon ng mga gumagandang beta cells. Sa mga algorithm ng Russian at dayuhan para sa paggamot ng diabetes mellitus, ang mga glinide ay inuri bilang mga gamot na reserba, inireseta ang mga ito kapag ipinagbabawal ang iba pang mga tablet.
Mga indikasyon para magamit:
- Bilang isang alternatibo sa metformin, kung hindi ito pinahihintulutan o kontraindikado. Ito ay nagkakahalaga ng pagsasaalang-alang na ang repaglinide ay walang direktang epekto sa pagiging sensitibo ng mga cell sa insulin, ang pagbawas ng asukal ay nakamit lamang sa pamamagitan ng pagtagumpayan ng paglaban ng insulin sa pamamagitan ng isang pagtaas ng antas ng hormon.
- Sa halip na mga derivatives ng sulfonylurea, kung ang pasyente ay may malubhang reaksiyong alerdyi sa isa sa mga gamot sa pangkat na ito.
- Upang paigtingin ang regimen ng paggamot, kung dati ang inireseta na gamot ay tumigil na magbigay ng mga antas ng target na glucose. Pinapayagan ka ng pagtuturo na pagsamahin ang repaglinide sa metformin at mahabang insulin, thiazolidinediones. Sa PSM, ang gamot ay hindi maaaring gamitin upang hindi labis na ma-overload ang mga cell ng pancreas.
- Ayon sa mga doktor, ang repaglinide ay matagumpay na ginagamit sa mga diyabetis na nangangailangan ng isang nababaluktot na pagbabago sa dosis ng mga tablet: na may pana-panahong overeating, paglaktawan ng pagkain, sa panahon ng relihiyosong pagpuasa.
Tulad ng anumang iba pang pill ng diabetes, ang repaglinide ay epektibo lamang sa pagsasama sa diyeta at ehersisyo.
Kapag ipinagbabawal ang repaglinide
Ipinagbabawal ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot sa mga buntis at lactating na kababaihan, mga bata at mga diabetes na mas matanda kaysa sa 75 taon, dahil sa mga pangkat na ito ng mga pasyente ang kaligtasan ng repaglinide ay hindi nakumpirma.
Tulad ng lahat ng mga ahente ng hypoglycemic oral, ang repaglinide ay hindi maaaring gamitin sa mga talamak na komplikasyon ng diabetes (ketoacidosis, hyperglycemic coma at precoma) at sa mga malubhang kondisyon (pinsala, operasyon, malawak na pagkasunog o pamamaga, mapanganib na impeksyon) - isang listahan ng lahat ng mga malubhang komplikasyon. Kung ang kondisyon ng diyabetis ay nangangailangan ng ospital, ang desisyon na kanselahin ang mga tablet at paglipat sa insulin ay ginawa ng dumadating na manggagamot.
Upang ang gamot ay magagawang mabilis na hindi aktibo, kinakailangan ang ligtas na pag-andar sa atay. Sa kaso ng pagkabigo sa atay, ang paggamot na may repaglinide ay ipinagbabawal ng mga tagubilin.
Kung ang isang pasyente na may diabetes mellitus ay tumatagal ng gemfibrozil para sa pagwawasto ng profile ng lipid ng dugo, ang NovoNorm at Diagninid ay hindi dapat inireseta, dahil kapag sila ay pinagsama, ang konsentrasyon ng repaglinide sa dugo ay tumataas ng 2 o higit pang mga beses, at posible ang matinding hypoglycemia.
Mga Batas sa Pag-amin
Ang Repaglinide ay lasing bago ang mga pangunahing pagkain (agahan, tanghalian, hapunan, meryenda). Kung ang pagkain ay nilaktawan o nasa loob nito walang karbohidrat, huwag kumuha ng gamot. Ayon sa mga pagsusuri, ang regimen ng paggamot na ito ay maginhawa para sa mga batang diabetes na may isang aktibong pamumuhay, at para sa mga matatandang pasyente na may hindi matatag na ganang kumain.
Impormasyon sa paggamit ng gamot:
- dalas ng pagtanggap - 2-4 beses;
- oras bago kumain: inirerekumenda - 15 minuto, katanggap-tanggap - hanggang sa kalahating oras;
- ang panimulang solong dosis ay 0.5 mg para sa bagong nasuri na diyabetes, 1 mg kapag lumilipat sa repaglinide mula sa iba pang mga tablet-pagbaba ng asukal;
- nadagdagan ang dosis kung ang kontrol ng diyabetis ay hindi sapat. Mga Pamantayan - nakataas na antas ng asukal sa dugo ng postprandial at glycated hemoglobin;
- ang oras sa pagitan ng pagtaas ng dosis ay hindi bababa sa isang linggo;
- ang maximum na solong dosis ay 4, araw-araw na 16 mg.
Ayon sa mga modernong rekomendasyon, ang pagkuha ng mga tablet na nagpapababa ng asukal sa maximum na dosis ay hindi kanais-nais, dahil pinalalaki nito ang panganib ng kanilang mga epekto. Kung ang 2-3 mg ng repaglinide ay hindi kabayaran sa diyabetis, ipinapayong magdagdag ng isa pang gamot, at hindi dagdagan ang dosis ng gamot na ito sa maximum.
Mga epekto
Ang pinakakaraniwang masamang epekto ng repaglinide ay hypoglycemia. Nangyayari ito kung mas maraming insulin ang pinakawalan sa dugo kaysa sa kinakailangan para sa paggamit ng papasok na glucose. Ang panganib ng hypoglycemia ay nakasalalay sa mga indibidwal na kadahilanan: ang dosis ng gamot, gawi sa pagkain, mga nakababahalang sitwasyon, ang tagal at kasidhian ng pisikal na aktibidad.
Ang mga side effects at ang kanilang dalas ayon sa mga tagubilin para magamit:
Ang posibilidad ng paglitaw,% | Mga salungat na reaksyon |
hanggang sa 10% | Hypoglycemia, pagtatae, sakit sa tiyan. |
hanggang sa 0.1% | Talamak na coronary syndrome. Ang relasyon sa repaglinide ay hindi naitatag. |
hanggang sa 0.01% | Mga reaksiyong alerdyi, pansamantalang kapansanan sa visual sa paunang yugto ng paggamot, tibi, pagsusuka, bahagyang pagkagambala ng atay, isang pagtaas sa antas ng mga enzymes nito. |
Pakikihalubilo sa droga
Dagdagan ang antas ng repaglinide sa dugo o pahabain ang pagkilos gemfibrozil nito, mga antibiotics clarithromycin at rifampicin, antifungals, immunosuppressant cyclosporin, MAO inhibitors, ACE inhibitors, NSAIDs, beta-blockers, salicylates, steroid, alkohol.
Ang mga oral contraceptive, derivatives ng barbituric acid at thiazide, glucocorticoids, antiepileptic carbamazepine, mga sympathomimetic na gamot, ang mga hormone ng teroydeo ay nagpapahina sa epekto ng repaglinide.
Kapag inireseta at kanselahin ang mga gamot sa itaas, kinakailangan ang konsultasyon ng doktor at madalas na kontrol ng glycemic.
Repaglinide analogues
Ang pinakamalapit na analogue ng repaglinide ay ang phenylalanine derivative nateglinide, ang sangkap ay may parehong mabilis at panandaliang epekto. Isang gamot na may aktibong sangkap na ito ay magagamit sa Russia - Starlix, tagagawa ng NovartisPharma. Ang Nateglide para sa kanya ay magagamit sa Japan, ang mga tablet mismo - sa Italya. Ang presyo ng Starlix ay halos 3 libong rubles para sa 84 na tablet.
Mga analogues sa Budget - ang laganap na PSM glibenclamide (Maninil), glycidone (Glurenorm), glyclazide (Diabeton, Diabetalong, Glidiab, atbp.) At glimepiride (Amaryl, Diameride, atbp.) Ang PSM ay mas malamang kaysa sa repaglinide, dahil mas matagal ang epekto nito.
Ang mga gliptins (Galvus, Januvia at ang kanilang mga analogue), na ginawa sa anyo ng mga tablet at injectable incretin mimetics (Bayeta, Victoza) ay kabilang din sa mga ahente na nagpapaganda ng synthesis ng insulin. Ang gastos ng paggamot na may mga gliptins ay mula sa 1500 rubles. Mas mahal ang Mimetic incretin, mula sa 5200 rubles.