Ang Linagliptin ay isang ahente ng hypoglycemic oral na may kakayahang pigilan ang enzyme dipeptidylpetitase-4. Ang enzyme na ito ay isang aktibong kalahok sa hindi aktibo na mga hormone ng mga risetin.
Ang nasabing mga hormone sa katawan ng tao ay glucapeptide-1 at glucose-dependant ng insulinotropic polypeptide. Ang mga bioactive compound na ito ay mabilis na pinapahina ng enzyme.
Ang parehong mga uri ng incretin matiyak ang katatagan ng mga proseso na responsable para sa pagpapanatili ng antas ng glucose sa isang antas na nagsisiguro sa normal na paggana ng buong organismo.
Ang form at komposisyon ng dosis ng gamot
Ang pinakasikat na gamot na naglalaman ng linagliptin ay ang gamot ng parehong pangalan.
Kasama sa komposisyon ng gamot ang pangunahing aktibong sangkap - linagliptin. Ang isang dosis ng gamot ay naglalaman ng 5 mg ng aktibong sangkap.
Bilang karagdagan sa pangunahing aktibong sangkap, ang gamot ay naglalaman ng mga karagdagang elemento.
Ang mga elemento ng pandiwang pantulong sa komposisyon ng gamot ay ang mga sumusunod:
- Mannitolum.
- Pregelatinized starch.
- Mais na almirol.
- Colovidone.
- Magnesiyo stearate.
Ang gamot ay isang tablet na pinahiran ng isang espesyal na patong ng pelikula.
Ang komposisyon ng espesyal na amerikana ng bawat tablet ay nagsasama ng mga sumusunod na sangkap:
- Opadra pink;
- hypromellose;
- titanium dioxide;
- talc;
- macrogol 6000;
- pula ang iron oxide.
Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet na mayroong isang bilugan na hugis. Ang mga tablet ay may beveled na mga gilid at pinahiran ng pelikula. Ang tablet shell ay may kulay na pulang pula. Ang shell ay nakaukit ng simbolo ng kumpanya ng paggawa ng BI sa isang ibabaw at D5 sa kabilang.
Ang mga tablet ay magagamit sa mga blister pack na 10 piraso bawat isa. Ang mga blisters ay naka-pack sa isang kahon ng karton. Ang bawat pakete ay naglalaman ng 3 blisters. Siguraduhing isama ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot sa bawat pakete ng gamot.
Ang pag-iimbak ng gamot ay dapat isagawa sa isang madilim na lugar sa temperatura na hindi mas mataas kaysa sa 25 degree Celsius.
Ang lokasyon ng imbakan ng gamot ay hindi dapat ma-access sa mga bata. Ang buhay ng istante ng gamot ay 3 taon.
Pharmacodynamics at pharmacokinetics ng isang gamot
Matapos ang pangangasiwa sa bibig sa katawan, ang Linagliptin ay aktibong nagbubuklod sa dipeptidyl peptidase-4.
Ang nagreresultang kumplikadong bono ay mababalik. Ang pagbubuklod ng enzyme na may linagliptin ay humahantong sa isang pagtaas sa konsentrasyon ng mga incretins sa katawan at tumutulong upang mapanatili ang kanilang aktibidad sa mas mahabang panahon.
Ang resulta ng gamot ay isang pagbawas sa produksyon ng glucagon at isang pagtaas ng pagtatago ng insulin, at ito, sa turn, sinisiguro ang normalisasyon ng antas ng glucose sa katawan ng tao.
Kapag gumagamit ng Linagliptin, ang pagbawas sa glucose hemoglobin at ang pagbawas ng glucose sa plasma ng dugo ay maaasahan na naitatag.
Pagkatapos kunin ang gamot, mabilis itong hinihigop. Ang maximum na konsentrasyon ng gamot sa plasma ay nakamit 1.5 oras pagkatapos ng pangangasiwa.
Ang pagbaba ng nilalaman ng linagliptin ay nangyayari sa dalawang yugto. Ang pagtanggal ng kalahating buhay ay mahaba at halos 100 oras. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang gamot ay bumubuo ng isang matatag na kumplikado kasama ang enzyme DPP-4. Dahil sa ang katunayan na ang koneksyon sa enzyme ay isang nababalik na akumulasyon ng gamot sa katawan ay hindi nangyayari.
Sa kaso ng paggamit ng Linagliptin sa isang konsentrasyon ng 5 mg bawat araw, ang isang beses na matatag na konsentrasyon ng aktibong sangkap ng gamot ay nakamit sa katawan ng pasyente pagkatapos kumuha ng 3 dosis ng gamot.
Ang ganap na bioavailability ng gamot ay tungkol sa 30%. Kung ang linagliptin ay kinukuha sa parehong oras tulad ng pagkain na mayaman sa taba, kung gayon ang naturang pagkain ay hindi makabuluhang nakakaapekto sa pagsipsip ng gamot.
Ang pagkuha ng gamot mula sa katawan ay isinasagawa sa panguna sa pamamagitan ng mga bituka. Humigit-kumulang sa 5% ang na-excreted sa pamamagitan ng urinary system ng mga kidney.
Mga indikasyon at contraindications para sa paggamit ng gamot
Ang indikasyon para sa paggamit ng linagliptin ay ang pagkakaroon ng type II diabetes sa isang pasyente.
Sa panahon ng monotherapy, ang linagliptin ay ginagamit sa mga pasyente na may hindi sapat na kontrol ng antas ng glycemia sa katawan sa tulong ng diyeta at pisikal na aktibidad.
Inirerekomenda ang paggamit ng gamot kung ang pasyente ay may metformin intolerance o kung may mga contraindications sa paggamit ng metformin dahil sa pagbuo ng kabiguan sa bato sa pasyente.
Inirerekomenda ang gamot para sa two-component therapy na pinagsama sa metformin, sulfonylurea derivatives o thiazolidinedione, kung sakaling ang paggamit ng diet therapy, pisikal na pagsasanay at monotherapy kasama ang ipinahiwatig na mga gamot ay natagpuan na hindi epektibo.
Makatuwirang gamitin ang Linagliptin bilang isang sangkap ng three-component therapy, kung ang diyeta, ehersisyo, monotherapy o two-component therapy ay hindi nagbigay ng positibong resulta.
Posible na gamitin ang gamot sa pagsasama ng insulin, kapag nagsasagawa ng multicomponent therapy para sa diabetes mellitus, sa kawalan ng epekto ng paggamit ng isang pisikal na diyeta sa pag-eehersisyo at multicomponent na insulin-free therapy
Ang pangunahing kontraindikasyon sa paggamit ng isang medikal na produkto ay:
- ang pagkakaroon sa katawan ng pasyente ng type 1 na diabetes mellitus;
- pag-unlad ng diabetes ketoacidosis;
- panahon ng pagbubuntis at paggagatas;
- ang edad ng pasyente ay mas mababa sa 18 taon;
- ang pagkakaroon ng hypersensitivity sa pagkilos sa katawan ng alinman sa mga sangkap ng gamot.
Ang Linagliptin ay mahigpit na ipinagbabawal na gamitin sa panahon ng pag-gestation at paggagatas. Ito ay dahil sa ang katunayan na ang aktibong sangkap, kapag pumapasok ito sa dugo ng pasyente, ay maaaring tumawid sa placental barrier, at nagagawa ring tumagos sa gatas ng suso sa panahon ng paggagatas.
Kung talagang kinakailangan na gamitin ang gamot sa panahon ng paggagatas, dapat na ihinto agad ang pagpapasuso.
Mga tagubilin para sa paggamit ng gamot
Ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot ay nagpapahiwatig na ang Linagliptin ay ginagamit sa paggamot ng uri 2 diabetes mellitus sa isang dosis ng 5 mg isang beses sa isang araw, na kung saan ay isang tablet. Ang gamot ay kinukuha nang pasalita.
Kung napalampas mo ang oras ng pag-inom ng gamot, dapat mo itong kunin sa sandaling naaalala ito ng pasyente. Ang isang dobleng dosis ng gamot ay ipinagbabawal.
Kapag umiinom ng gamot, depende sa mga indibidwal na katangian, maaaring mangyari ang ilang mga epekto.
Ang mga epekto na nangyayari sa katawan ng pasyente ay maaaring makaapekto:
- Ang immune system.
- Mga organo sa paghinga.
- Gastrointestinal tract system.
Bilang karagdagan, posible na magkaroon ng mga nakakahawang sakit sa katawan, tulad ng nasopharyngitis.
Kung gumagamit ng Linagliptin kasama ang Metformin, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari:
- ang hitsura ng sobrang pagkasensitibo;
- ang paglitaw ng ubo;
- pag-unlad ng pancreatitis
- ang hitsura ng mga nakakahawang sakit.
Sa kaso ng paggamit ng gamot sa pagsasama sa pinakabagong henerasyon na sulfonylureas, posible na ang katawan ay nagkakaroon ng mga karamdaman na may kaugnayan sa pag-andar:
- Ang immune system.
- Mga proseso ng metabolic.
- Sistema ng paghinga.
- Gastrointestinal organo.
Sa kaso ng paggamit ng Linagptin kasama ang Pioglipazone, ang pag-unlad ng mga sumusunod na karamdaman ay maaaring sundin:
- ang hitsura ng sobrang pagkasensitibo;
- hyperlipidemia sa diyabetis;
- ang paglitaw ng ubo;
- pancreatitis
- nakakahawang sakit;
- nakakuha ng timbang.
Kapag gumagamit ng Linagliptin kasabay ng insulin sa panahon ng paggamot, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring umunlad sa katawan ng pasyente:
- Ang pag-unlad ng hypersensitivity sa katawan.
- Ang hitsura ng ubo at mga kaguluhan sa sistema ng paghinga.
- Mula sa digestive system, ang hitsura ng pancreatitis at constipation ay posible.
- Maaaring mangyari ang mga nakakahawang sakit.
Sa kaso ng paggamit ng Linagliptin ng pangalawang uri para sa paggamot ng diabetes mellitus kasabay ng Metformin at sulfonylurea derivatives, hypersensitivity, hypoglycemia, ang hitsura ng ubo, ang hitsura ng mga palatandaan ng pancreatitis at isang pagtaas sa timbang ng katawan ay posible.
Bilang karagdagan sa mga side effects na ito, ang hitsura at pag-unlad ng angioedema, urticaria, talamak na pancreatitis, pantal sa balat sa katawan ng pasyente ay posible.
Kung ang isang labis na dosis ay nangyayari, ang karaniwang mga hakbang na naglalayong mapanatili ang katawan ay dapat gamitin.
Ang ganitong mga hakbang ay ang pag-alis ng gamot mula sa katawan at nagpapakilala therapy.
Pakikipag-ugnay ng linagliptin sa iba pang mga gamot
Gamit ang sabay-sabay na pangangasiwa ng Metformin 850 kasama ang Linagliptin, isang makabuluhang pagbawas sa klinika sa antas ng mga asukal sa katawan ng pasyente ay nangyayari.
Ang mga pharmacokinetics ng gamot kapag ginagamit ito kasama ng mga derivatives ng sulfonylurea ng pinakabagong henerasyon ay halos walang makabuluhang pagbabago.
Kapag ginamit sa kumplikadong paggamot ng thiazolidinediones, walang makabuluhang pagbabago sa mga pharmacokinetics. Iminumungkahi nito na ang linagliptin ay hindi isang inhibitor ng CYP2C8.
Ang paggamit ng ritonavir sa kumplikadong paggamot ay hindi humahantong sa mga klinikal na makabuluhang pagbabago sa mga parmasyutiko at mga pharmacokinetics ng linagliptin.
Sa paulit-ulit na paggamit ng Linagliptin kasama ang Rifampicin ay humantong sa isang bahagyang pagbaba sa aktibidad ng gamot
Ang Linagliptin ay kontraindikado sa paggamot ng uri 1 diabetes mellitus o ang paggamot ng ketoacidosis ng diabetes.
Ang dalas ng pag-unlad ng estado ng hypoglycemia sa katawan ng pasyente sa panahon ng monotherapy ay halos minimal.
Ang posibilidad ng pagbuo ng hyperglycemia ay nagdaragdag kung ginagamit ang Linagliptin kasabay ng mga gamot na derivatives ng sulfonylureas ng pinakabagong henerasyon. Para sa kadahilanang ito, ang espesyal na pangangalaga ay dapat gawin gamit ang kumplikadong paggamot.
Kung kinakailangan, ang dosis ng mga gamot na dapat gawin ay dapat ayusin upang maiwasan ang pagbuo ng mga palatandaan ng hypoglycemia.
Ang paggamit ng linagliptin ay hindi nakakaapekto sa posibilidad ng mga komplikasyon sa gawain ng cardiovascular system.
Maaaring magamit ang Linagliptin sa paggamot ng diabetes sa mga pasyente na may matinding pagkabigo sa bato.
Kapag gumagamit ng Linagliptin, ang isang makabuluhang pagbawas sa nilalaman ng glycosylated hemoglobin at pag-aayuno ng glucose.
Sa kaso ng hinala ng pagbuo ng pancreatitis sa katawan, ang paggamit ng gamot ay dapat na tumigil agad.
Mga pagsusuri tungkol sa gamot, mga analogues at gastos nito
Ang gamot, na kinabibilangan ng linagliptin, ay may pangalang internasyonal na pangalan ng kalakalan na Trazhenta.
Ang tagagawa ng gamot ay ang Beringer Ingelheim Roxane Inc., na matatagpuan sa Estados Unidos. Bilang karagdagan, ang gamot ay ginawa ng Austria. Ang gamot ay naitala mula sa mga parmasya batay sa isang reseta na inireseta ng dumadalo na manggagamot.
Ang mga pagsusuri sa pasyente tungkol sa gamot ay madalas na positibo. Ang mga negatibong pagsusuri ay madalas na nauugnay sa paggamit ng gamot na may mga paglabag sa mga tagubilin para magamit, na nagiging sanhi ng labis na dosis o ang hitsura ng binibigkas na mga epekto.
Ang halaga ng gamot ay may ibang halaga depende sa tagagawa, marketer, at rehiyon kung saan ipinagbibili ang gamot sa Russia.
Ang Linagliptin 5 mg No. 30 na gawa ng Beringer Ingelheim Roxane Inc., USA sa Russia ay may average na gastos sa rehiyon ng 1760 rubles.
Ang Linagliptin sa 5 mg na tablet sa isang pakete ng 30 piraso na ginawa sa Austria sa Russian Federation ay may average na gastos sa saklaw mula 1648 hanggang 1724 rubles.
Ang mga analogue ng gamot na Trazhenta, na naglalaman ng linagliptin, ay ang Jasonvia, Onglisa at Galvus. Ang mga gamot na ito ay naglalaman ng iba't ibang mga aktibong sangkap, ngunit ang epekto nito sa katawan ay katulad ng na mayroon kay Trazhenta sa katawan.
Matuto nang higit pa tungkol sa mga gamot sa diabetes sa video sa artikulong ito.
