Ang mekanismo ng pagkilos ng saxagliptin sa katawan sa diyabetis

Ang paglaganap ng uri ng 2 diabetes sa mundo ay lumalaki, ito ay dahil sa pamumuhay ng mga tao at masaganang nutrisyon. Gayunpaman, ang parmasyutiko ay hindi tumatayo, bumubuo ng mga bagong sangkap para sa paggamot ng diyabetis.

Ang isa sa mga bagong klase ng naturang mga sangkap ay ang mga mimetics ng salin, na kasama ang saxagliptin (saxagliptin).

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga incretins

Ang mga incretins ay mga hormone ng tao na ginawa ng gastrointestinal tract kapag pinapasok ito ng pagkain. Dahil sa kanilang pagkilos, ang produksiyon ng insulin ay nagdaragdag, na tumutulong sa glucose na mahihigop, na pinakawalan sa panahon ng panunaw.

Sa ngayon, dalawang uri ng mga incretins ang natuklasan:

• GLP-1 (tulad ng globo-tulad ng peptide-1);
• ISU (insulinotropic polypeptide).

Ang mga receptor ng una ay nasa iba't ibang mga organo, na nagbibigay-daan sa kanya upang ipakita ang isang mas malawak na epekto. Ang pangalawa ay kinokontrol ng pancreatic β-cell receptors.

Kabilang sa mga pangunahing mekanismo ng kanilang pagkilos ay:

• nadagdagan ang pagtatago ng insulin insulin sa pamamagitan ng pancreatic cells;
• pagpapabagal sa pagbubungkal ng gastric;
• pagbawas sa produksyon ng glucagon;
• nabawasan ang gana sa pagkain at isang pakiramdam ng kapunuan;
• pagpapabuti ng mga vessel ng puso at dugo, isang positibong epekto sa sistema ng nerbiyos.

Sa pamamagitan ng pagtaas ng produksyon ng insulin, ang glucose ay mas mahusay na hinihigop, ngunit kung ito ay normal, ang proseso ng pagtatago ay huminto at ang tao ay hindi nanganganib sa hypoglycemia. Ang pagbawas sa dami ng glucagon, isang antagonist ng insulin, ay humantong sa isang pagbawas sa pagkonsumo ng glycogen ng atay at ang pagpapakawala ng libreng glucose, habang sabay na nag-aambag sa pagtaas ng pagkonsumo ng glycogen sa mga kalamnan. Bilang isang resulta, ang glucose ay ginagamit kaagad sa site ng paggawa, nang hindi pinapasok ang daloy ng dugo.

Kapag ang paglabas ng tiyan ay pinabagal, ang pagkain ay pumapasok sa mga bituka sa maliit na bahagi, na binabawasan ang dami ng pagsipsip ng glucose sa dugo at, dahil dito, isang pagtaas sa konsentrasyon nito. Kumilos sa mas maliit na mga batch, mas madaling hinihigop ng katawan. Sa kasong ito, ang pagbaba ng gana sa pagkain ay naglilimita sa sobrang pagkain.

Ang epekto sa sistema ng sirkulasyon ay napansin lamang, ngunit hindi pinag-aralan. Napag-alaman na ang mga incretins ay tumutulong sa pancreatic β-cells na mabawi nang mas mabilis.

Imposibleng makakuha ng mga hormone sa kanilang dalisay na anyo sa sapat na dami, samakatuwid, ang mga siyentipiko ay nakabuo ng mga analogue na nagsasagawa ng magkatulad na pag-andar:

• muling paggawa ng epekto ng glucone-tulad ng peptide-1;
• binabawasan ang mga epekto ng mapanirang mga enzyme, sa gayon ay nagpapatagal sa buhay ng mga hormone.

Ang Saxagliptin ay kabilang sa pangalawang pangkat.

Mga Form ng Paglabas

Ang Saxagliptin ay bahagi ng gamot na Onglisa, na kumikilos bilang isang inhibitor ng DPP-4. Ang tool na ito ay wala sa pederal na listahan ng mga kagustuhan na gamot, ngunit maaaring ibigay sa mga pasyente na may diabetes mellitus sa pamamagitan ng pagpopondo sa lokal na badyet.

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet na may madilaw-dilaw na shell, na naglalaman ng 2.5 mg ng saxagliptin o 5 mg ng hydrochloride. Kasama rin sa komposisyon ang mga sangkap na nag-optimize ng epekto ng aktibong sangkap. Ang mga tablet ay may label na nagpapahiwatig ng kanilang dosis.

Ang mga tablet ay naka-pack sa isang blister pack na 10 piraso at isang kahon ng karton.

Mga indikasyon at contraindications

Ang mga paghahanda na nakabase sa Saxagliptin ay inirerekomenda para magamit sa:

1. Ang yugto ng pre-diabetes, kapag ang tradisyonal na mga panukala, kabilang ang diyeta, ehersisyo at iba pang mga rekomendasyon ay hindi makakatulong. Pinapayagan ka ng tool na itigil ang pagkawasak ng mga cells-cells at sa gayon ay mapigilan ang pagbuo ng type 2 diabetes;
2. Ang pagkakaroon ng isang nasuri na sakit. Sa kasong ito, ang tool ay maaaring magamit bilang isang malayang gamot o kasama ang iba pang mga gamot:
   • Metformin;
   • insulin;
   • sulfonylurea derivatives;
   • thiazolidinediones.

Ang mga kontraindikasyon sa pag-inom ng gamot ay:

• type 1 diabetes mellitus;
• labis na pagkamaramdamin sa alinman sa mga sangkap ng gamot;
• mataas na sensitivity sa DPP-4 inhibitors;
• ang pagkakaroon ng diabetes ketoacidosis;
• kawalan ng katubusan ng kakulangan ng lactose at kakulangan ng lactase, malensyyon ng congenital glucose-galactose;
• oras ng pagbubuntis at paggagatas;
• menor de edad.

Sa mga kasong ito, ang mga analogue ng gamot ay ginagamit o pondo na may ibang komposisyon ay napili.

Ang pagiging epektibo ng pagsisimula ng therapy saxagliptin + metformin

Mga tagubilin para sa paggamit

Ang mga tablet ay kinukuha nang pasalita nang walang pagsasaalang-alang sa paggamit ng pagkain. Ang kapsula ay nilamon nang buo at naligo ng isang maliit na dami ng tubig. Ang dosis ay nakasalalay sa uri ng therapy at kagalingan ng pasyente.

Sa magkakahiwalay na paggamit, inirerekomenda ang saxagliptin na kumuha ng 5 mg isang beses sa isang araw.

Sa kumbinasyon ng therapy sa iba pang mga gamot sa diyabetis, ang dosis ay 5 mg bawat araw, ang parehong naaangkop sa pagdaragdag ng na ginagamit na kumbinasyon ng mga ahente ng hypoglycemic na may saxagliptin.

Sa paunang yugto ng paggamit ng sangkap na may metformin, ang dosis ng saxagliptin ay 5 milligrams, at ang metformin ay 500 milligrams bawat araw.

Para sa mga pasyente na may patolohiya ng bato, ang dosis ay nabawasan sa 2.5 mg bawat araw. Kung ang hemodialysis ay ginagamit, ang gamot ay lasing pagkatapos makumpleto. Ang epekto ng gamot sa panahon ng peritoneal dialysis ay hindi pa nasisiyasat. Sa anumang kaso, bago magreseta ng gamot, ipinapayo ng mga eksperto na sumailalim sa isang pagsusuri sa bato ng pasyente.

Para sa mga pasyente na may mga pathologies ng atay na function, ang pagsasaayos ng dosis ay hindi kinakailangan. Ang paggamot ay isinasagawa ayon sa pangkalahatang mga rekomendasyon. Nalalapat din ito sa mga matatandang pasyente, sa kondisyon na wala silang mga problema sa bato.

Ang isang pag-aaral ng epekto ng gamot sa fetus sa mga buntis na kababaihan at mga bata ay hindi isinasagawa. Samakatuwid, mahirap hulaan ang mga kahihinatnan nito. Para sa mga pasyente na ito, ang iba pang napatunayan na ahente ay karaniwang ginagamit. Kung ang isang babae ay tumatagal ng saxacgliptin sa panahon ng pagpapasuso, dapat niyang tumanggi na pakainin.

Sa kaso ng sabay-sabay na pangangasiwa na may aktibong mga inhibitor ng CYP3A4 / 5, ang araw-araw na dosis ng gamot ay nahati.

Ito ang mga sumusunod na gamot:

• Ketoconazole;
• Clarithromycin;
• Atazanavir;
• Indinavir;
• Apanzodon;
• Itraconazole;
• Ritonavir;
• Telithromycin;
• Nelfinavir;
• Saquinavir at iba pa.

Kapag kumukuha ng saxagliptin, ang pasyente ay patuloy na nagpapatupad ng pangkalahatang mga rekomendasyon sa samahan ng isang diyeta, dosed pisikal na pagsasanay at pagsubaybay sa psycho-emosyonal na estado.

Mga epekto at labis na dosis

Ang gamot ay halos walang mga epekto. Ang pangunahing bentahe nito ay ang kawalan ng panganib ng hypoglycemia.

Gayunpaman, tulad ng anumang sintetiko na gamot, nakakaapekto ito sa mga proseso ng physiological ng katawan, na nag-aambag sa kanilang pagbabago, na maaaring humantong sa:

• ang pagbuo ng mga nakakahawang sakit ng sistema ng paghinga;
• mga karamdamang dyspeptiko;
• sinusitis
• ang hitsura ng isang sakit ng ulo;
• gastroenteritis;
• ang pagbuo ng pamamaga sa sistema ng genitourinary.

Kapag pinagmamasdan ang alinman sa mga palatandaang ito, dapat kang magreklamo sa dumadalo na manggagamot na pumili ng isang mas naaangkop na dosis ng gamot o baguhin ito sa ibang mga tablet.

Ang labis na dosis sa mga pagsubok sa klinikal ay hindi napansin, habang ang mga konsentrasyon ng 80 beses na mas mataas kaysa sa inirerekomenda ay ginamit. Sa kaso ng mga sintomas ng labis na dosis (pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, sakit ng ulo, kahinaan, atbp.), Ang paggamot ay isinasagawa ayon sa mga sintomas na may mabilis na pag-alis ng gamot mula sa katawan, na pinakamadaling gawin sa pamamagitan ng hemodialysis.

Kapag pinagsama sa iba pang mga gamot, ang binibigkas na mga paglihis ay hindi napansin. Gayunpaman, ang kasabay na paggamit sa metformin at thiazolidinediones ay hindi pa pinag-aralan.

Video mula sa dalubhasa:

Ano ang maaaring palitan ang saxagliptin?

Ang paggamit ng saxagliptin bilang pangunahing sangkap ay binuo lamang sa Onglise na gamot, kung ang pasyente ay may mga side effects, kakailanganin niyang gumamit ng mga analogue, na kasama ang iba pang mga inhibitor ng DPP-4 enzyme:

1. Januvia - Isa sa mga unang tool ng ganitong uri, na binuo sa Estados Unidos. Ito ay natanto sa isang dosis ng 25, 50 at 100 mg. Ang pang-araw-araw na pamantayan ay tungkol sa 100 mg. Ang epekto ng gamot ay tumatagal ng halos isang araw. Minsan ito ay ginawa sa ilalim ng tatak ng YanuMet, na karagdagan ay naglalaman ng metformin.
2. Ang Galvus - isang gamot na ginawa sa Switzerland, ay ginagamit sa isang dosis ng 50 mg bawat araw o higit pa, madalas itong ginagamit sa pagsasama ng insulin.
3. Nesina - ginawa sa Ireland, batay sa apolgiptin benzoate na may isang dosis na 12.5 o 25 mg. Ang 1 tablet ay kinuha isang beses sa isang araw.
4. Vipidia - ang pangunahing sangkap ng alogliptin ng gamot, na may katulad na epekto, ay kinuha isang beses sa isang araw sa isang dosis ng 25 mg.
5. Ang Trazhenta - isang tool batay sa linagliptin, ay natanto sa anyo ng 5 mg na tablet na pasalita nang pasalita.

Ang iba pang mga analogue ay ginagamit na may ibang komposisyon, ngunit isang katulad na mekanismo ng pagkilos. Ang halaga ng mga gamot ay naiiba ayon sa bansa ng paggawa at ang komposisyon ng mga gamot.

Ang presyo ng gamot na Onglisa, na kinabibilangan ng saxagliptin, mula 1700 hanggang 1900 rubles.

Ang bagong henerasyon ng mga gamot ay ginagawang posible upang mabilis at madaling malutas ang mga problema ng paggana ng glucose sa mga pasyente na may diabetes mellitus.

Habang ang kanilang listahan ay hindi pa masyadong malawak, iisang gamot lamang ang ginawa batay sa saxagliptin, na may positibong epekto sa paggamot ng diabetes at hindi nagiging sanhi ng isang estado ng hypoglycemia. Kasabay nito, mayroong mga analogue na naglalaman ng iba't ibang aktibong sangkap, ngunit may isang katulad na therapeutic effect.