Ang Thiazolidinediones ay isang bagong pangkat ng mga gamot na antidiabetic oral. Tulad ng mga biguanide, hindi nila sinasapawan ang mga pancreas, pinasisigla ang paggawa ng endogenous insulin, ngunit binawasan lamang ang paglaban ng mga cell sa hormon.
Bilang karagdagan sa pag-normalize ng glycemia, pinapabuti din ng mga gamot ang lipid spectrum: ang konsentrasyon ng HDL ay nagdaragdag, bumababa ang antas ng triglycerol. Dahil ang epekto ng mga gamot ay batay sa pagpapasigla ng transkripsyon ng gene, ang pinakamainam na resulta mula sa paggamot ay maaaring asahan sa 2-3 buwan. Sa mga klinikal na pagsubok, ang monotherapy na may thiazolidinediones ay nabawasan ang glycated hemoglobin sa 2%.
Ang mga gamot ng pangkat na ito ay perpektong pinagsama sa iba pang mga ahente ng antidiabetic - metformin, insulin, sulfonylurea derivatives. Ang pagsasama sa metformin ay posible dahil sa isang iba't ibang mekanismo ng pagkilos: ang biguanides ay nagbabawas sa glucogenesis, at ang thiazolidinediones ay nagdaragdag ng paggamit ng glucose.
Hindi rin nila hinihimok ang isang hypoglycemic na epekto sa monotherapy, ngunit, tulad ng metformin, sa kumplikadong therapy na may mga hypoglycemic na gamot ay maaaring maging sanhi ng gayong mga kahihinatnan.
Tulad ng mga gamot na nagpapataas ng sensitivity ng mga receptor sa insulin, ang thiazolidinediones ay kabilang sa mga pinaka-promising na gamot para sa pamamahala ng type 2 diabetes. Ang epekto ng pag-iwas pagkatapos ng pagkuha ng gamot ay tumatagal ng hanggang 8 buwan pagkatapos ng pagtatapos ng kurso.
Mayroong isang hypothesis na ang mga gamot ng klase na ito ay maaaring iwasto ang genetic na depekto ng metabolic syndrome, naantala ang pag-unlad ng uri ng 2 diabetes hanggang sa kumpletong tagumpay sa sakit.
Sa mga thiazolidinediones, ang ika-2 henerasyon na gamot na Aktos ng kumpanya ng parmasyutiko na "Eli Lilly" (USA) ay nakarehistro sa merkado ng Russia ngayon. Ang paggamit nito ay nagbubukas ng mga bagong posibilidad hindi lamang sa diyabetis, kundi pati na rin sa kardyolohiya, kung saan ginagamit ang gamot upang maiwasan ang mga pathologies ng mga vessel ng puso at dugo, higit sa lahat dahil sa paglaban sa insulin.
Ang form ng dosis at komposisyon ng Pioglitazone
Ang pangunahing sangkap ng gamot ay pioglitazone hydrochloride. Sa isang tablet, ang halaga nito ay depende sa dosis - 15 o 30 mg. Ang aktibong tambalan sa pagbabalangkas ay pupunan ng lactose monohidrat, hydroxypropyl cellulose, calcium carboxymethyl cellulose, magnesium stearate.
Ang orihinal na puting mga tablet ay maaaring makilala sa pamamagitan ng pag-ikot na hugis ng hugis at pag-ukit ng "15" o "30".
Sa isang plato 10 tablet, sa isang kahon - 3-10 tulad plate. Ang buhay ng istante ng gamot ay 2 taon. Para sa pioglitazone, ang presyo ay nakasalalay hindi lamang sa dosis ng gamot, kundi pati na rin sa pangkaraniwang tagagawa: 30 mga tablet ng Indian Pioglar 30 mg bawat isa ay maaaring mabili para sa 1083 rubles, 28 tablet ng Irish Actos 30 mg bawat isa - para sa 3000 rubles.
Mga katangian ng pharmacological
Ang Pioglitazone ay isang oral hypoglycemic na gamot ng thiazolidinedione class. Ang aktibidad ng gamot ay nauugnay sa pagkakaroon ng insulin: pagbaba ng threshold ng sensitivity ng atay at tisyu sa hormon, pinatataas nito ang mga gastos sa glucose at binabawasan ang produksyon nito sa atay. Kung ikukumpara sa mga gamot na sulfonylurea, ang pioglitazone ay hindi pinasisigla ang mga b cells na responsable sa paggawa ng insulin at hindi pinapabilis ang kanilang pagtanda at nekrosis.
Ang pagbaba ng resistensya ng insulin sa type 2 diabetes ay tumutulong upang gawing normal ang profile ng glycemic at mga halagang glycated hemoglobin. Sa mga sakit na metaboliko, ang gamot ay nag-aambag sa isang pagtaas sa mga antas ng HDL at pagbaba sa mga antas ng triglycerol. Ang nilalaman ng kabuuang kolesterol at LDL ay nananatiling hindi nagbabago.
Kapag pumapasok ito sa digestive tract, ang gamot ay aktibong hinihigop, na umaabot sa mga halaga ng limitasyon sa dugo pagkatapos ng 2 oras na may bioavailability ng 80%. Ang isang proporsyonal na pagtaas sa konsentrasyon ng gamot sa dugo ay naitala para sa mga dosage mula 2 hanggang 60 mg. Ang isang matatag na resulta ay nakamit matapos ang pagkuha ng mga tablet sa unang 4-7 araw.
Ang paulit-ulit na paggamit ay hindi pukawin ang akumulasyon ng gamot. Ang rate ng pagsipsip ay hindi nakasalalay sa oras ng pagtanggap ng mga sustansya.
Ang Pioglitazone ay tinanggal sa mga feces (55%) at ihi (45%). Ang gamot, na kung saan ay excreted sa isang hindi nagbago na anyo, ay may kalahating buhay na 5-6 na oras, para sa mga metabolite nito, 16-23 na oras.
Ang edad ng isang diyabetis ay hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics ng gamot. Sa mga dysfunctions ng bato, ang nilalaman ng glitazone at ang mga metabolites ay magiging mas mababa, ngunit ang clearance ay magkapareho, kaya ang konsentrasyon ng libreng gamot ay pinananatili.
Sa kabiguan sa atay, ang pangkalahatang antas ng gamot sa dugo ay palagi, na may pagtaas sa dami ng pamamahagi, mababawasan ang clearance, at ang bahagi ng libreng gamot ay dadagdagan.
Mga indikasyon para magamit
Ang Pioglitazone ay ginagamit upang makontrol ang type 2 diabetes kapwa bilang monotherapy at sa kumplikadong paggamot, kung ang mga pagbabago sa pamumuhay (nutrisyon ng mababang karbohidrat, sapat na pisikal na aktibidad, kontrol ng emosyonal na estado) ay hindi ganap na magbayad para sa glycemia.
Sa kumplikadong paggamot, ang mga dalawng regimen na may metformin ay ginagamit (lalo na para sa labis na katabaan), kung ang monotherapy na may metformin sa therapeutic dosis ay hindi nagbibigay ng 100% control glycemic. Sa kaso ng mga contraindications para sa metformin, ang pioglitazone ay pinagsama sa mga gamot na sulfonylurea, kung ang paggamit ng huli sa monotherapy ay hindi nagbibigay ng nais na resulta.
Ang isang kumbinasyon ng pioglitazone at sa triple na mga kumbinasyon na may paghahanda ng metformin at sulfonylurea ay posible, lalo na para sa mga napakataba na pasyente, kung ang mga nakaraang mga scheme ay hindi nagbibigay ng isang normal na profile ng glycemic.
Ang mga tablet ay angkop din para sa diabetes na type 2 na umaasa sa insulin, kung ang mga iniksyon ng insulin ay hindi sapat na kontrolin ang diyabetis, at ang metformin ay kontraindikado o hindi pinahihintulutan ng pasyente.
Contraindications
Bilang karagdagan sa sobrang pagkasensitibo sa mga sangkap ng pormula, hindi inirerekomenda ang pioglitazone:
- Ang mga pasyente na may uri ng sakit na 1;
- Sa diabetes ketoacidosis;
- Ang mga pasyente na may matinding dysfunction ng atay;
- Kung sa anamnesis - cardiac pathologies ng sining. Ako - IV NYHA;
- Sa macroscopic hematuria ng hindi siguradong etiology;
- Diabetics na may oncology (cancer sa pantog).
Pakikipag-ugnay sa Gamot
Ang pinagsamang paggamit ng pioglitazone na may digoxin, warfarin, fenprocoumone at metformin ay hindi nagbabago sa kanilang mga kakayahan sa parmolohiko. Hindi nakakaapekto sa mga pharmacokinetics at ang paggamit ng glitazone na may derivatives ng sulfonylurea.
Ang mga pag-aaral tungkol sa pakikipag-ugnay ng pioglitazone na may oral contraceptives, calcium channel blockers, cyclosporine at HMCA-CoA reductase inhibitors ay hindi nagpahayag ng pagbabago sa kanilang mga katangian.
Ang magkakasamang paggamit ng pioglitazone at gemfibrozil ay naghihimok ng pagtaas sa AUC ng glitazone, na nagpapakilala sa pag-asa sa oras-konsentrasyon, sa pamamagitan ng 3 beses. Ang ganitong sitwasyon ay nagdaragdag ng pagkakataon ng hitsura ng mga hindi kanais-nais na mga epekto na nakasalalay sa dosis, samakatuwid, ang dosis ng pioglitazone ay dapat na nababagay kapag pinagsama sa isang inhibitor.
Ang rate ng pioglitazone ay nadagdagan kapag ginagamit ang rifampicin. Ang pagsubaybay sa glycemia ay sapilitan.
Mga rekomendasyon para sa paggamit ng Pioglitazonum
Ang mga tagubilin sa Pioglitazone para sa paggamit ay inirerekumenda na ang mga diabetes ay gumamit ng 1 p. / Araw. Ang tablet ay nilamon ng buong tubig, pinipili ng doktor ang dosis na isinasaalang-alang ang nakaraang therapy, edad, yugto ng sakit, magkakasunod na mga pathology, reaksyon ng katawan.
Sa kumplikadong paggamot sa insulin, ang dosis ng huli ay nababagay ayon sa mga pagbabasa ng mga tampok ng glucometer at diyeta.
Para sa mga matatanda na may diyabetis, hindi na kailangang baguhin ang dosis, nagsisimula sila sa isang mababang, dagdagan nang paunti-unti, lalo na sa mga pinagsama na mga scheme - pinapadali nito ang pagbagay at binabawasan ang aktibidad ng mga side effects.
Sa mga renal dysfunctions (creatinine clearance mas malaki kaysa sa 4 ml / min.), Ang Glitazone ay inireseta tulad ng dati, hindi ito ipinahiwatig para sa mga pasyente ng hemodialysis, pati na rin para sa pagkabigo sa atay.
Mga karagdagang rekomendasyon
Ang pagiging epektibo ng napiling regimen ay nasuri tuwing 3 buwan gamit ang glycated hemoglobin assays. Kung walang sapat na reaksyon, itigil ang pagkuha ng gamot. Ang matagal na paggamit ng pioglitazone ay nagdadala ng isang potensyal na panganib, samakatuwid, dapat masubaybayan ng doktor ang profile ng kaligtasan ng gamot.
Ang gamot ay maaaring mapanatili ang likido sa katawan at pinalala ang kondisyon sa pagkabigo sa puso. Kung ang isang diabetes ay may mga kadahilanan ng peligro sa anyo ng pagtanda, isang atake sa puso o sakit sa coronary sa puso, dapat na minimal ang panimulang dosis.
Posible ang titration sa positibong dinamika. Ang kategoryang ito ng mga diabetes ay nangangailangan ng regular na pagsubaybay sa kanilang katayuan sa kalusugan (timbang, pamamaga, mga palatandaan ng sakit sa puso), lalo na sa isang mababang diastolic reserve.
Ang partikular na atensyon kapag inireseta ang isang gamot ay dapat ibigay sa mga may diyabetis na may edad na (mula sa 75 taong gulang), dahil walang karanasan sa paggamit ng gamot para sa kategoryang ito. Sa pamamagitan ng kumbinasyon ng pioglitazone na may insulin, ang mga pathology ng puso ay maaaring mapahusay. Sa edad na ito, ang panganib ng kanser, bali ay nadaragdagan, kaya kapag inireseta ang isang gamot, kinakailangan upang masuri ang totoong benepisyo at potensyal na pinsala.
Kinumpirma ng mga pagsubok sa klinika ang isang pagtaas ng posibilidad na magkaroon ng kanser sa pantog matapos ang pag-ubos ng pioglitzone. Sa kabila ng mababang peligro (0,06% kumpara sa 0.02% sa control group), lahat ng mga kadahilanan na naghihimok sa kanser (paninigarilyo, nakakapinsalang produksiyon, pamamaga ng pelvic, edad) ay dapat masuri.
Bago ang appointment ng gamot, ang mga enzyme ng atay ay nasuri. Sa pagtaas ng ALT ng 2.5 beses at sa talamak na pagkabigo sa atay, ang gamot ay kontraindikado. Sa katamtaman na kalubhaan ng mga pathologies sa atay, ang pioglitazone ay kinuha nang may pag-iingat.
Sa mga sintomas ng impeksyong hepatic (dyspeptic disorder, sakit sa epigastric, anorexia, pare-pareho ang pagkapagod), ang mga enzim ng atay ay sinuri. Ang paglabas ng pamantayan sa pamamagitan ng 3 beses, pati na rin ang hitsura ng hepatitis, ay dapat na isang dahilan para sa pag-alis ng gamot.
Sa pagbaba ng resistensya ng insulin, ang isang pamamahagi ng taba ay nangyayari: bumababa ang visceral, at nagdaragdag ang labis na tiyan. Kung ang pagtaas ng timbang ay nauugnay sa edema, mahalaga na kontrolin ang pagpapaandar ng puso at paggamit ng calorie.
Dahil sa tumaas na dami ng dugo, ang hemoglobin ay maaaring bumaba ng isang average ng 4%. Ang mga katulad na pagbabago ay sinusunod kapag kumukuha ng iba pang mga gamot na antidiabetic (para sa metformin - 3-4%, paghahanda ng sulfonylurea - 1-2%).
Sa doble at triple na mga kumbinasyon na may pioglitazone, serye ng insulin at sulfonylurea, tataas ang panganib ng hypoglycemia. Sa kumplikadong therapy, ang napapanahong pag-titration ng dosis ay mahalaga.
Ang Thiazolidinediones ay maaaring mag-ambag sa kapansanan sa paningin at pamamaga. Kapag nakikipag-ugnay sa isang optometrist, mahalagang isaalang-alang ang posibilidad ng macular edema na may pioglitazone. May panganib ng bali ng buto.
Dahil sa hindi sapat na base ng ebidensya para sa pagiging epektibo at kaligtasan tungkol sa pagbubuntis at paggagatas, ang mga kababaihan ay hindi inireseta ng polyglitazone sa mga panahong ito. Ang gamot ay kontraindikado sa pagkabata.
Kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o kumplikadong mga mekanismo, dapat isaalang-alang ang posibilidad ng mga side effects matapos gamitin ang glitazone.
Sobrang dosis at hindi kanais-nais na mga epekto
Sa monotherapy at sa mga kumplikadong mga scheme, ang hindi kanais-nais na mga pensyon ay naitala:
- Macular edema, kapansanan sa visual;
- Anemia
- Hypersthesia, sakit ng ulo;
- Mga impeksyon ng sistema ng paghinga, sinusitis at pharyngitis;
- Allergy, anaphylaxis, hypersensitivity, angioedema;
- Nabawasan ang kalidad ng pagtulog;
- Ang mga tumor ng iba't ibang kalikasan: polyp, cysts, cancer;
- Mga bali at pananakit sa mga paa't kamay;
- Discration ritmo disorder;
- Erectile dysfunction;
Hypoglycemia, walang pigil na ganang kumain;- Hypesthesia, may kapansanan na koordinasyon;
- Vertigo;
- Nakakuha ng timbang at paglago ng ALT;
- Glucosuria, proteinuria.
Hypoglycemia, walang pigil na ganang kumain;Sinubukan ng mga pag-aaral ang kaligtasan ng isang dosis ng 120 mg, na ang mga boluntaryo ay tumagal ng 4 na araw, at pagkatapos ay isa pang 7 araw sa 180 mg. Walang mga sintomas ng labis na dosis.
Ang mga kondisyon ng hypoglycemic ay posible sa isang kumplikadong pamumuhay na may paghahanda ng insulin at sulfonylurea. Ang therapy ay nagpapakilala at sumusuporta.
Pioglitazone - mga analog
Sa merkado ng mga antibiotics ng US, isa sa pinakamalaking sa buong mundo, ang pioglitazone ay sumasakop sa isang segment na maihahambing sa metformin. Sa kaso ng mga kontraindikasyon o hindi magandang pagpapahintulot ng pioglitazone, maaari itong mapalitan ng Avandia o Roglit - mga analogue batay sa rosiglitazone - isang gamot ng parehong klase ng thiazolidinediones, gayunpaman, ang pangmatagalang mga pagtataya para sa pangkat na ito ay nabigo.
Bawasan ang resistensya ng insulin at biguanides. Sa kasong ito, ang pyoglizatone ay maaaring mapalitan ng Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin at iba pang mga gamot na nakabatay sa metformin.
Mula sa badyet na segment ng mga gamot na hypoglycemic, sikat ang mga analog na Ruso: Diab-norm, Diaglitazone, Astrozone. Dahil sa isang matatag na listahan ng mga contraindications, ang bilang ng kung saan ay nagdaragdag sa kumplikadong therapy, dapat mag-ingat ang isa sa pagpili ng mga analog.
Pagsusuri ng Consumer
Tungkol sa pioglitazone, ang mga pagsusuri sa mga diabetes ay halo-halong. Ang mga kumuha ng orihinal na gamot ay tandaan ang mataas na pagiging epektibo at isang minimum na mga epekto.
Ang konklusyon ay hindi patas: ang gamot ay talagang makabuluhang binabawasan ang antas ng glycemia, glycated hemoglobin at kahit na ang pangangailangan para sa insulin (lalo na sa kumplikadong paggamot). Ngunit hindi angkop ito para sa lahat, kaya hindi ka dapat mag-eksperimento sa kalusugan, pagkuha ng gamot sa payo ng mga kaibigan. Tanging ang isang dalubhasa ang makapagpasya sa pagiging posible ng naturang therapy at algorithm para sa pagtanggap ng pioglitazone.
Maaari mong malaman ang higit pa tungkol sa paggamit ng thiazolidinediones sa klinikal na kasanayan mula sa video:
