Pioglitazone - isang gamot para sa mga type 2 na may diyabetis

Ang Pioglitazone ay medyo bagong gamot na nagpapababa ng asukal; ipinakilala ito sa klinikal na kasanayan noong 1996. Ang sangkap ay kabilang sa pangkat ng thiazolidinediones, ang mekanismo ng pagkilos sa loob nito ay upang madagdagan ang sensitivity ng kalamnan tissue at taba sa insulin. Ang Pioglitazone ay hindi direktang nakakaapekto sa antas ng pagtatago ng hormone. Ang gamot ay mahusay na disimulado, hindi nagiging sanhi ng hypoglycemia, ay may positibong epekto sa metabolismo ng lipid. Ipinapakita nito ang pinakamahusay na epekto ng hypoglycemic sa sobrang timbang na mga diabetes.

Ang mekanismo ng pagkilos ng pioglitazone

Ang pagbabawas ng pagkasensitibo ng insulin ay isa sa mga saligan na sanhi ng pagpapakita ng diabetes. Ang Pioglitazone ay maaaring mabawasan ang resistensya ng insulin, na humahantong sa pagsugpo ng gluconeogenesis sa atay, isang pagbawas sa konsentrasyon ng mga fatty acid sa dugo, at isang pagtaas sa paggamit ng glucose sa pamamagitan ng mga tisyu ng kalamnan. Kasabay nito, bumababa ang glycemia, bumubuo ang normal na lipids ng dugo, at bumababa ang glycation ng protina. Ayon sa mga pag-aaral, maaaring madagdagan ng Pioglitazone ang pagtaas ng glucose sa tisyu ng 2.5 beses.

Ayon sa kaugalian, ang metformin ay ginamit upang mabawasan ang resistensya ng insulin. Ang sangkap na ito ay nagpapabuti sa sensitivity ng hormone lalo na sa atay. Sa mga tisyu ng kalamnan at adipose, ang epekto nito ay hindi gaanong binibigkas. Ang Pioglitazone ay binabawasan ang paglaban sa taba at kalamnan, na lumampas sa lakas ng metformin. Inireseta ito bilang isang pangalawang linya ng gamot kapag ang epekto ng metformin ay hindi sapat (karaniwang may malubhang labis na labis na labis na katabaan at mababang kadaliang kumilos) o hindi maganda ito pinahihintulutan ng isang diyabetis.

Sa background ng paggamot na may Pioglitazone, ang nakakalason na epekto ng glucose at lipids sa mga beta cells at peripheral na tisyu ay bumababa, kaya ang aktibidad ng mga beta cells ay unti-unting nadaragdagan, ang proseso ng kanilang kamatayan ay bumabagal, bumababa ang synthesis ng insulin.

Sa mga tagubilin para sa paggamit, isang positibong epekto ng Pioglitazone sa mga sanhi ng mga komplikasyon ng cardiovascular diabetes ay nabanggit. Matapos ang 3 taon ng pamamahala, ang antas ng triglycerides ay bumaba sa average ng 13%, ang "mahusay" na kolesterol ay nagdaragdag ng 9%. Ang panganib ng stroke at atake sa puso ay nabawasan ng 16%. Napatunayan ito sa eksperimento na, laban sa background ng paggamit ng Pioglitazone, ang kapal ng mga pader ng mga daluyan ng dugo ay nag-normalize, habang ang panganib ng diabetes na angiopathy ay nababawasan din.

Ang mga diyabetis at surge ng presyon ay isang bagay ng nakaraan

• Pag-normalize ng asukal -95%
• Pag-alis ng trombosis ng ugat - 70%
• Pag-aalis ng isang malakas na tibok ng puso -90%
• Pag-alis ng mataas na presyon ng dugo - 92%
• Ang pagtaas ng enerhiya sa araw, pagpapabuti ng pagtulog sa gabi -97%

Ang Pioglitazone ay hindi nag-aambag sa malakas na pagtaas ng timbang, tulad ng mga gamot na nakakaapekto sa synthesis ng insulin. Sa kabaligtaran, sa mga pasyente na may diyabetis ay may pagbaba sa circumference ng tiyan dahil sa isang pagbawas sa dami ng fat ng visceral.

Ang mga Pharmacokinetics ng Pioglitazone ayon sa mga tagubilin: Pagkatapos ng oral administration, ang sangkap ay pumapasok sa agos ng dugo pagkatapos ng kalahating oras. Ang peak konsentrasyon ay nangyayari sa 2 oras kung ang mga tablet ay lasing sa isang walang laman na tiyan, at sa 3.5 na oras kung kukuha sila ng pagkain. Ang pagkilos pagkatapos ng isang solong dosis ay nakaimbak ng hindi bababa sa isang araw. Hanggang sa 30% ng Pioglitazone at ang mga metabolite nito ay excreted sa ihi, ang natitirang may feces.

Paghahanda ng Pioglitazone

Ang orihinal na gamot ng Pioglitazone ay itinuturing na Aktos na ginawa ng Amerikanong parmasyutiko na si Eli Lilly. Ang aktibong sangkap sa mga tablet ay ang Pioglitazone hydrochloride, at ang mga pantulong na sangkap ay cellulose, magnesium stearate at lactose. Ang gamot ay magagamit sa mga dosis ng 15, 30, 45 mg. Ngayon ang pagrehistro ng Aktos sa Russia ay nag-expire, ang gamot ay hindi na muling nakarehistro, kaya hindi mo ito mabibili sa mga parmasya. Kapag nag-order mula sa Europa, ang presyo ng isang bundle ng Aktos ay humigit-kumulang na 3300 rubles. bawat pack ng 28 tablet.

Ang mga analog sa Russia ay magastos ng mas mura. Halimbawa, ang presyo ng Pioglar ay halos 400 rubles. para sa 30 tablet na 30 mg. Ang mga sumusunod na paghahanda ng Pioglitazone ay nakarehistro sa rehistro ng estado:

Ang lahat ng mga gamot na ito ay kumpleto na mga analogue ng Aktos, iyon ay, ganap nilang inulit ang parmasyutiko na epekto ng orihinal na gamot. Ang pantay na pagiging epektibo ay nakumpirma ng mga pag-aaral sa klinikal. Ngunit ang mga pagsusuri ng mga diabetes ay hindi palaging sumasang-ayon sa kanila, higit na pinagkakatiwalaan ng mga tao ang Aktos.

Mga indikasyon para sa pagpasok

Ang Pioglitazone ay ginagamit upang mabawasan ang glycemia lamang sa type 2 diabetes. Tulad ng iba pang mga ahente ng antidiabetic sa bibig, si Pioglitazone ay hindi maaaring epektibong nakakaapekto sa asukal sa dugo kung ang diabetes ay hindi nababagay sa kanyang pamumuhay. Sa isang minimum, kailangan mong bawasan ang dami ng mga natupok na karbohidrat, at may labis na timbang - at mga calories, ilagay sa iyong pang-araw-araw na gawain na mga pisikal na ehersisyo. Upang mapagbuti ang postprandial glycemia, kailangan mong ibukod ang mga pagkain na may mataas na GI mula sa diyeta, ipamahagi ang mga karbohidrat nang pantay para sa lahat ng pagkain.

Ang Pioglitazone ay epektibo rin bilang monotherapy, ngunit mas madalas na inireseta ito bilang bahagi ng isang kumbinasyon ng paggamot na binubuo ng ilang mga ahente ng hypoglycemic. Pinapayagan ka ng mga tagubilin para magamit mong Pioglitazone kasabay ng metformin, sulfonylureas, insulin.

Mga indikasyon para sa appointment ng mga tablet:

1. Ang mga bagong diagnosis ng diabetes mellitus sa mga labis na timbang sa mga pasyente, kung ang diyabetis ay may contraindications para sa paggamit (kabiguan sa bato) o mahinang pagpapaubaya (pagsusuka, pagtatae) ng metformin.
2. Kasama ang metformin sa napakataba na mga diabetes kung ang metformin monotherapy ay hindi sapat upang gawing normal ang asukal.
3. Sa pagsasama sa mga paghahanda ng sulfonylurea, kung may dahilan upang maniwala na ang pasyente ay nagsimulang masira ang synthesis ng kanyang insulin.
4. Ang diyabetis na umaasa sa insulin, kung ang pasyente ay nangangailangan ng mataas na dosis ng insulin dahil sa mababang sensitivity ng mga tisyu dito.

Contraindications

Ipinagbabawal ng pagtuturo ang pagkuha ng Pioglitazone sa mga sumusunod na kaso:

• kung ang pagkasensitibo sa hindi bababa sa isa sa mga sangkap ng gamot ay napansin. Ang mga malubhang reaksiyong alerdyi sa anyo ng pangangati o pantal ay hindi nangangailangan ng pagtigil ng gamot;
• na may type 1 diabetes mellitus, kahit na ang pasyente ay may resistensya sa insulin;
• sa mga bata na may diabetes;
• sa panahon ng pagbubuntis at HB. Ang mga pag-aaral sa mga pangkat na ito ng mga pasyente na may diyabetis ay hindi isinagawa, kaya hindi alam kung si Pioglitazone ay tumatawid sa hadlang ng placental at sa gatas. Ang mga tablet ay agarang nakansela sa sandaling maitatag ang pagbubuntis;
• matinding pagkabigo sa puso;
• sa mga talamak na kondisyon na nangangailangan ng therapy sa insulin (malubhang pinsala, impeksyon at operasyon, ketoacidosis), ang lahat ng mga ahente ng hypoglycemic na pansamantalang nakansela.

Inirerekomenda ng tagubilin na kunin ang gamot na ito nang may pag-iingat sa edema, anemia. Ito ay hindi isang kontraindikasyon, ngunit ang pagkabigo sa atay ay nangangailangan ng karagdagang pangangasiwa sa medisina. Sa nephropathy, ang Pioglitazone ay maaaring magamit nang mas aktibo kaysa sa metformin, dahil ang sangkap na ito ay mas hindi gaanong na-excreted ng mga bato.

Ang partikular na pansin ay nangangailangan ng appointment ng Pioglitazone para sa anumang sakit sa puso. Ang pinakamalapit na grupo ng analogue na ito, rosiglitazone, ay nagsiwalat ng isang pagtaas ng panganib ng myocardial infarction at kamatayan mula sa iba pang mga karamdaman sa puso. Si Pioglitazone ay walang ganoong epekto, ngunit ang mga karagdagang pag-iingat kapag kinuha ito ay hindi pa rin makagambala. Ayon sa mga doktor, sinubukan nilang i-play ito nang ligtas at hindi inireseta ang Pioglitazone sa kaunting panganib ng pagkabigo sa puso.

Pakikihalubilo sa droga

Sa pinagsamang paggamit ng Pioglitazone sa iba pang mga gamot, posible ang pagbabago sa kanilang pagiging epektibo:

Sa iba pang mga gamot, walang pakikipag-ugnayan kay Pioglitazone.

Mga panuntunan para sa pagkuha ng Pioglitazone

Anuman ang dosis, si Pioglitazone ay lasing minsan sa isang araw para sa diyabetis. Hindi kinakailangan ang mga bindings ng pagkain.

Pamamaraan ng pagpili ng dosis:

1. Bilang isang panimulang dosis, uminom ng 15 o 30 mg. Para sa napakataba na mga diabetes, inirerekumenda ng tagubilin ang pagsisimula ng paggamot na may 30 mg. Ayon sa mga pagsusuri, na may isang magkasanib na dosis na may metformin, ang 15 mg ng Pioglitazone bawat araw ay sapat para sa marami.
2. Ang gamot ay dahan-dahang binabawasan ang resistensya ng insulin, kaya mahirap suriin ang pagiging epektibo nito sa isang metro ng glucose sa dugo sa bahay. Ang diyabetis ay nangangailangan ng quarterly monitoring ng glycated hemoglobin. Ang dosis ng Pioglitazone ay nadagdagan ng 15 mg kung, pagkatapos ng 3 buwan na pagkuha ng GH, nanatili itong higit sa 7%.
3. Kung ang Pioglitazone ay ginagamit kasama ng sulfonylurea o insulin, ang hypoglycemia ay maaaring umunlad sa mga pasyente na may diyabetis. Sa kasong ito, kailangan mong bawasan ang dosis ng mga karagdagang gamot, ang dosis ng Pioglitazone ay naiwan. Ang mga pagsusuri sa mga pasyente na may resistensya sa insulin ay nagpapahiwatig na ang gamot ay maaaring mabawasan ang dami ng insulin na ginagamit ng halos isang-kapat.
4. Ang maximum na dosis na pinapayagan ng mga tagubilin para sa diyabetis ay 45 mg na may monotherapy, 30 mg kapag ginamit kasabay ng iba pang mga gamot na nagpapababa ng asukal. Kung pagkatapos ng 3 buwan na pagkuha ng Pioglitazone sa maximum na dosis, ang GH ay hindi bumalik sa normal, ang isa pang pasyente ay inireseta ng isang gamot upang makontrol ang glycemia.

Mga epekto

Ang appointment ng Pioglitazone sa klinikal na kasanayan ay limitado sa pamamagitan ng hindi kanais-nais na mga epekto ng sangkap, na kung saan ay nadaragdagan ng matagal na paggamit:

1. Sa unang anim na buwan, sa 5% ng mga may diyabetis, ang paggamot na may Pioglitazone kasama ang sulfonylurea o insulin ay sinamahan ng pagtaas ng timbang hanggang sa 3.7 kg, pagkatapos ang prosesong ito ay nagpapatatag. Kapag kinuha gamit ang metformin, ang timbang ng katawan ay hindi tataas. Sa diabetes mellitus, ang hindi kanais-nais na epekto na ito ay mahalaga, dahil ang karamihan sa mga pasyente ay napakataba. Sa pagtatanggol ng gamot, dapat itong sabihin na ang masa ay nagdaragdag lalo na dahil sa subcutaneous fat, at ang dami ng pinaka mapanganib na taba ng visceral, sa kabaligtaran, ay bumababa. Iyon ay, sa kabila ng pagtaas ng timbang, ang Pioglitazone ay hindi nag-aambag sa pagbuo ng mga vascular komplikasyon ng diabetes.
2. Ang ilang mga pasyente ay napansin ang pagpapanatili ng likido sa katawan. Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagpapabatid na ang dalas ng pagtuklas ng edema na may Monoglitazone monotherapy ay 5%, kasama ang insulin - 15%. Ang pagpapanatili ng tubig ay sinamahan ng pagtaas ng dami ng dugo at extracellular fluid. Kasama sa epekto na ito na ang mga kaso ng pagkabigo sa puso ay nauugnay sa pangangasiwa ni Pioglitazone.
3. Ang paggamot ay maaaring sinamahan ng isang bahagyang pagbaba sa hemoglobin at hematocrit. Ang dahilan din ay pagpapanatili ng likido, walang nakakalason na epekto sa mga proseso ng pagbuo ng dugo ay natagpuan sa gamot.
4. Sa matagal na paggamit ng rosiglitazone, isang analogue ng Pioglitazone, isang pagbawas sa density ng buto at isang pagtaas ng panganib ng mga bali ay natagpuan. Para sa Pioglitazone, walang nasabing data.
5. Sa 0.25% ng mga pasyente na may diabetes mellitus, nakita ang isang tatlong-tiklop na pagtaas sa mga antas ng ALT. Sa mga nakahiwalay na kaso, nasuri ang hepatitis.

Kontrol sa kalusugan

Ang paggamit ng Pioglitazone ay nangangailangan ng karagdagang pagsubaybay sa katayuan sa kalusugan ng diyabetis:

Paano palitan ang Pioglitazone

Sa mga sangkap na kabilang sa pangkat ng thiazolidinedione, ang rosiglitazone lamang ang nakarehistro sa Russia maliban kay Pioglitazone. Ito ay bahagi ng mga gamot na Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang pangmatagalang paggamot na may rosiglitazone ay nagdaragdag ng panganib ng pagkabigo sa puso, kamatayan mula sa myocardial infarction, samakatuwid, inireseta lamang ito sa kawalan ng isang kahalili.

Bilang karagdagan sa Pioglitazone, ang mga gamot na nakabase sa metformin ay binabawasan ang resistensya ng insulin. Upang mapagbuti ang pagpapahintulot ng sangkap na ito, nilikha ang binagong mga tablet ng paglabas - Glucofage Long at analogues.

Ang parehong rosiglitazone at metformin ay may maraming mga contraindications, kaya maaari lamang silang inireseta ng iyong doktor.

Mga pagsusuri sa mga doktor at pasyente

Ang mga endocrinologist ay inireseta ang pioglitazone medyo bihira. Ang dahilan para sa kanilang pag-ayaw sa gamot na ito, tinawag nila ang pangangailangan para sa karagdagang kontrol ng hemoglobin at pag-andar ng atay, isang mataas na panganib na magreseta ng gamot para sa angiopathy at mga matatandang pasyente, na bumubuo sa karamihan ng mga pasyente. Kadalasan, itinuturing ng mga doktor ang Pioglitazone bilang isang alternatibo sa metformin kapag imposibleng gamitin ito, at hindi bilang isang independiyenteng hypoglycemic.

Sa mga diabetes, ang Pioglitazone ay hindi rin tanyag. Ang isang malubhang balakid sa paggamit nito ay ang mataas na presyo ng gamot, ang kawalan ng kakayahang matanggap ito nang libre. Ang gamot ay hindi matatagpuan sa bawat parmasya, na hindi rin nagdaragdag sa katanyagan nito. Ang mga side effects ng gamot, lalo na ang pagtaas ng bigat ng katawan, at pana-panahong lumalabas na impormasyon tungkol sa panganib ng sakit sa puso kapag kumukuha ng mga glitazones ay nakababahala sa mga pasyente na may diyabetis.

Ang mga orihinal na tablet ay minarkahan ng mga pasyente bilang ang pinaka-epektibo at pinakaligtas. Pinagkakatiwalaan nila ang mas kaunting mga generics, pinipili ang paggamot sa tradisyunal na paraan: metformin at sulfonylureas.