Ang Glibenclamide ay ang pinakatanyag at malawak na ginamit na deribatibong sulfonylurea na may mga katangian ng pagbaba ng asukal. Noong 2010, iginawad siya sa prestihiyosong Kreutzfeld Prize, na iginawad para sa mga nakamit na pharmacological. Ang gamot ay ganap na sumusunod sa mahigpit na pamantayan na ipinataw ng pagpili ng komite, ang pagiging epektibo nito ay nakumpirma ng maraming taon ng pagsasaliksik at pagsasanay sa klinikal.
Ilang mga gamot ay maaaring magyabang ng 20 taon ng pagmamasid at isang masusing pag-aaral ng mga naantala na epekto ng paggamit nito. Ang mababang presyo ng mga tabletas ay makabuluhang binabawasan ang pangkalahatang gastos ng pagpapagamot ng diabetes. Ayon sa pamantayan ng pagiging mura at pagiging epektibo, ang glibenclamide ay kasama sa listahan ng mga mahahalagang gamot na ginagamit para sa diyabetis. Bukod sa kanya, tanging ang Metformin at insulin ay binigyan ng ganoong karangalan.
Mga indikasyon para sa appointment
Ang pangalawang uri ng diabetes ay isang progresibong sakit na nangangailangan ng patuloy na paggamot. Kahit na sa mga kondisyon ng mahusay na kontrol ng glycemic, ang pag-andar ng mga beta cells ay unti-unting lumala sa mga pasyente at bumababa ang dami ng paggawa ng insulin sa kanila. Sa patuloy na pagtaas ng asukal, ang mga proseso ng pagkasira ng cell ay pinabilis. Ang mga unang pagbabago sa pagtatago ng insulin ay maaaring makita sa oras ng pagsusuri. Sa ilang mga pasyente, hindi nila lubos na nakakaapekto sa antas ng asukal, at upang mabayaran ang diyabetis, sapat na nutrisyon, metformin at pisikal na edukasyon ang sapat.
Ang diyabetis, na kung saan ang mga malulusog na selula ng beta ay hindi maaaring gumana para sa kanilang sarili at para sa mga patay na kapatid, ay kailangang magreseta ng mga secretagogue. Pinasisigla nila ang synthesis ng insulin, na nagiging sanhi ng mga cell na gumana nang mas aktibo.
Kapag inireseta ang glibenclamide:
Ang mga diyabetis at surge ng presyon ay isang bagay ng nakaraan
- Pag-normalize ng asukal -95%
- Pag-alis ng trombosis ng ugat - 70%
- Pag-aalis ng isang malakas na tibok ng puso -90%
- Pag-alis ng mataas na presyon ng dugo - 92%
- Ang pagtaas ng enerhiya sa araw, pagpapabuti ng pagtulog sa gabi -97%
- Ang gamot ay itinuturing na isa sa mga pinakamalakas na secretagogue, samakatuwid ito ay ipinahiwatig para sa mga pasyente na may diyabetis na may makabuluhang nabawasan synthesis ng kanilang sariling insulin, tulad ng ebidensya ng isang napakataas na glycemia sa oras ng pagsusuri. Sa decompensated diabetes mellitus, ang pagpapabuti ay hindi nangyayari kaagad, unti-unting bumababa ang glucose nang halos 2 linggo. Ang diyabetis na may menor de edad na hyperglycemia ay hindi inireseta ang gamot kaagad pagkatapos ng isang diagnosis ng diyabetis.
- Ang Glibenclamide ay ipinahiwatig para sa pagpapalakas ng paggamot bilang karagdagan sa iba pang mga ahente. Matagal nang napatunayan na maraming mga gamot na nagpapababa ng asukal na nakakaapekto sa mga sanhi ng hyperglycemia mula sa iba't ibang panig ay mas epektibo kaysa sa isa. Upang mapabuti ang metabolic control, ang glibenclamide ay maaaring pagsamahin sa insulin at anumang mga tablet na nagpapababa ng asukal, maliban sa PSM at luad.
Kapag inireseta ang gamot, dapat tandaan na pinasisigla nito ang mga beta cells upang gumana nang may mas matindi. Ayon sa pananaliksik, ang gayong pagpapasigla ay humahantong sa isang maliit na pagbawas sa kanilang oras sa buhay. Dahil ang glibenclamide ay ang pinakamalakas sa pangkat nito, ang hindi kanais-nais na epekto na ito ay mas binibigkas para dito kaysa sa mas modernong PSM. Kung ang isang diyabetis ay naglalayong mapanatili ang synthesis ng insulin hangga't maaari, ang paggamot na may glibenclamide ay dapat na ipagpaliban hanggang sa mas mahina ang mga gamot na huminto upang makontrol ang diyabetis.
Paano kumikilos ang glibenclamide
Ang mekanismo ng pagkilos ng glibenclamide ay mahusay na nauunawaan at inilarawan nang detalyado sa mga tagubilin para sa gamot. Pinipigilan ng sangkap ang mga channel ng KATF na matatagpuan sa lamad ng mga beta cells, na humahantong sa pagtigil ng potasa sa mga cell, pinapahina ang polariseyum ng lamad at pagtagos ng mga ion ng calcium. Ang isang pagtaas sa konsentrasyon ng calcium sa cell ay nagpapasigla sa proseso ng pagpapalabas ng insulin mula dito sa intercellular fluid, at pagkatapos ay sa dugo. Ang glucose ay nabawasan dahil sa kakayahan ng insulin na dalhin ito mula sa mga daluyan ng dugo sa mga tisyu. Ang Glibenclamide na mas aktibo kaysa sa iba pang mga PSM ay nagbubuklod sa mga beta-cell receptors, samakatuwid ito ay may pinakamahusay na epekto sa pagbaba ng asukal.
Ang lakas ng gamot ay nagdaragdag sa pagtaas ng dosis. Ang epekto ng glibenclamide ay hindi nakasalalay sa glycemia, gumagana ang gamot na may labis na glucose at may isang hindi sapat, kaya kapag kinuha ito, kailangan mong maging maingat hangga't maaari at sukatin ang asukal kapag ang anumang mga sintomas na katulad ng hypoglycemic ay nangyayari.
Bilang karagdagan sa pangunahing hypoglycemic, isang karagdagang epekto ng peripheral ay katangian ng lahat ng PSM. Ayon sa mga tagubilin, ang glibenclamide ay bahagyang binabawasan ang paglaban ng insulin ng mga selula ng kalamnan at taba, na nag-aambag sa isang karagdagang pagbaba sa glucose.
Ang mga cardivascular effects ng gamot ay pinag-aralan nang hiwalay. Lumabas na ang glibenclamide ay nakaharang sa mga channel ng KATF hindi lamang sa mga beta cells, kundi pati na rin sa mga selula ng puso - cardiomyocytes. Sa teoryang ito, ang gayong pagkilos ay maaaring magpalala sa mga epekto ng atake sa puso sa mga diabetes. Sa mga klinikal na pagsubok, ang epekto na ito ay hindi nakumpirma. Bukod dito, isang binibigkas na antiarrhythmic na epekto ay natagpuan sa glibenclamide, na binabawasan ang namamatay sa talamak na panahon ng ischemia. Ayon sa mga doktor, marami sa kanila ang natatakot na magreseta ng gamot na Glibenclamide para sa anumang nasuri na sakit sa puso, sa kabila ng data ng pananaliksik.
Paghahanda ng glibenclamide
Karamihan sa mga diabetes ay pamilyar sa glibenclamide ng gamot na Maninil, na ginawa sa Alemanya ng Berlin-Chemie. Ang gamot na ito ay orihinal, kasama ang pakikilahok nito ng labis na bilang ng mga pag-aaral na isinagawa na pinag-aralan ang pagiging epektibo at kaligtasan ng glibenclamide. Ang Maninil ay may 3 mga pagpipilian sa dosis. Sa mga tablet 1.75 at 3.5 mg, ang aktibong sangkap ay nasa isang espesyal na micronized form, na nagbibigay-daan upang mabawasan ang glycemia na may mas mababang dosis ng gamot. 5 mg maninyl naglalaman ng klasikong glibenclamide.
Ang mga analog sa Russia ay:
- Ang Statiglin mula sa Farmasintez-Tyumen at Glibenclamide mula sa kumpanya ng Ozon (reg. Ang sertipiko ay kabilang sa Atoll LLC). Ang mga gamot na ito ay may parehong mga dosage, ngunit ang mga tagagawa ay hindi nakasaad ang pagkakaroon ng micronized glibenclamide sa alinman sa mga pagpipilian.
- Ang mga tablet na glibenclamide na gawa ng Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandard-Leksredstva, Biosynthesis, Valenta Pharmaceutical ay may isang solong dosis ng 5 mg. Maaari silang mahahati upang makakuha ng kalahating dosis na 2.5 mg.
Ito ay nagkakahalaga na tandaan na sila ay mga kondisyon na domestic analogues lamang, dahil ang mga negosyo ay bumili ng glibenclamide sa ibang bansa, pangunahin sa India. Ang tanging pagbubukod ay ang Statiglin, na nakarehistro sa 2017. Ang Glibenclamide para sa mga ito ay ginawa sa Russia sa BratskKhimSintez enterprise.
Ang lahat ng mga analogin ng Maninil ay nasubok para sa bioequivalence at may katulad na komposisyon. Ang mga pagsusuri sa mga pasyente ay nagpapahiwatig na ang mga gamot na ito ay pantay na epektibo, ngunit ginusto pa rin ng mga diyabetis na bumili ng orihinal na gamot, dahil sa higit na katanyagan at sa halip mababang presyo.
Ang paghusga sa pamamagitan ng mga pagsusuri, ang kumbinasyon ng glibenclamide at metformin ay napakapopular din. Ang parehong mga sangkap ay bahagi ng dalawang-sangkap na gamot na Glucovans, Glimecomb, Gluconorm. Metglib, Glibomet at iba pa.
Mga tagubilin para sa paggamit
Inirerekomenda ng tagubilin para sa paggamit ng pagtukoy ng pangangailangan ng glibenclamide nang paisa-isa para sa bawat pasyente:
- Ang isang ligtas na panimulang dosis ay hindi hihigit sa 2.5 mg, na may matinding hyperglycemia - 5 mg. Pinapayagan na simulan ang paggamot na may glibenclamide lamang kung posible ang madalas na kontrol ng glycemic at tulad lamang ng direksyon at sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot. Hindi natin dapat kalimutan na ang gamot ay maaaring maging sanhi ng hypoglycemia, kabilang ang malubhang. Ang gamot sa minimum na dosis ay lasing minsan sa isang araw, 20 minuto bago mag-almusal. Ang micronized glibenclamide ay kinukuha bago kumain.
- Kung ang mga antas ng asukal ay hindi bumalik sa normal sa loob ng isang linggo, ang dosis ay unti-unting nadagdagan, pagdaragdag ng 1.75-2.5 mg isang beses sa isang linggo. Sa isang dosis ng hanggang sa 10 mg, ang glibenclamide ay lasing sa umaga. Kung ang isang malaking dosis ay kinakailangan upang mabayaran ang diyabetis, ang gamot ay lasing bago ang agahan at bago ang hapunan. Ang pagkuha ng glibenclamide bago ang oras ng pagtulog ay ipinagbabawal ng mga tagubilin, dahil maaari itong humantong sa nocturnal hypoglycemia.
- Ang maximum na dosis ay 3 tablet ng 5 mg. Dalawa sa kanila ang umiinom sa umaga, isa bago ang hapunan.
Mga epekto
Ang dalas ng hindi kanais-nais na mga epekto sa paggamot na may Glibenclamide ay mababa. Gamit ang tamang dosis at pagsunod sa mga tagubilin para magamit, ang mga epekto ay matatagpuan sa tungkol sa 1% ng mga diabetes, na nagpapahiwatig ng isang mataas na kaligtasan ng gamot.
% diabetes | Mga epekto |
mas mababa sa 10 | Hypoglycemia, nakakuha ng timbang. |
mas mababa sa 1 | Ang mga sakit sa digestive sa anyo ng sakit, pagsusuka, pagtatae, isang palaging hindi kasiya-siyang lasa sa bibig. Ang pangangati, pantal, sobrang pagkasensitibo sa araw. |
mas mababa sa 0.1 | Ang isang kakulangan ng platelet ay maaaring sinamahan ng isang paglabag sa coagulation ng dugo, ngunit mas madalas na ito ay natutukoy lamang sa mga pamamaraan ng laboratoryo. |
mas mababa sa 0.01 | Isang pagtaas sa antas ng mga enzyme ng atay, hepatitis, malubhang reaksiyong alerdyi, cross-allergy na may mga gamot na naglalaman ng isang grupo ng sulfonamide, mga pagbabago sa komposisyon ng dugo, nadagdagan ang dami ng ihi, pansamantalang proteinuria, hindi pagpaparaan ng alkohol. |
Ang hypoglycemia at pagkakaroon ng timbang ay isang kinahinatnan ng malnutrisyon at labis na dosis ng glibenclamide. Ayon sa mga diyabetis, kung i-streamline mo ang iyong diyeta, bilangin ang dami ng mga karbohidrat sa bawat pagkain, huwag laktawan ang mga pagkain, ayusin ang mga meryenda sa panahon ng matagal na ehersisyo, ang panganib ng mga side effects na ito ay maaaring mabawasan nang malaki.
Kung kanino ang pagtanggap ay kontraindikado
Ang pagtuturo ay nagpapakilala ng pagbabawal sa pagkuha ng mga tablet na Glibenclamide sa mga sumusunod na kaso:
- kung ang gamot o ang mga analogues nito ay nagkaroon ng isang allergy;
- kapag ang isang diabetes ay kulang sa mga beta cells (type 1 diabetes, pancreatic resection);
- sa isang estado ng talamak na agnas ng diabetes mellitus na may ketoacidosis o sa mataas na peligro ng agnas dahil sa mga malubhang pinsala at sakit;
- na may malubhang bato at kakulangan sa hepatic;
- sa kaso ng hindi pagpaparaan ng lactose, na nilalaman ng gamot bilang isang pantulong na sangkap;
- sa panahon ng pagbubuntis, paggagatas;
- sa mga bata na may diabetes.
Sa labis na pag-iingat, kinakailangan upang magsagawa ng paggamot para sa mga karamdaman sa hormonal, alkoholismo, mga sakit sa pagtunaw, sa katandaan, sa mataas na temperatura.
Sobrang dosis
Ang labis na dosis ay palaging nagreresulta sa hypoglycemia. Sa paunang yugto, maaari itong matanggal ng karagdagang oral administration ng glucose. Kung ang hypoglycemia ay pinalubha, inirerekomenda ng tagubilin ang pangangasiwa ng subcutaneous ng glucagon. Kasabay nito, ang diyabetis ay nangangailangan ng kagyat na medikal na atensyon. Sa isang malubhang labis na dosis ng gamot na Glibenclamide, paulit-ulit na bumababa ang asukal sa araw, kaya ang pasyente ay iniksyon na may isang solusyon sa glucose na intravenously at sinusubaybayan ang kanyang kondisyon.
Glibenclamide analogs at kapalit
Ang pinakamalapit na mga analogue ng glibenclamide ay iba pang mga derivatives ng sulfonylureas. Sa kasalukuyan, ang glyclazide, glimepiride ay malawakang ginagamit, mas madalas na glycidone.
Ang pinaka-abot-kayang glibenclamide tablet kapalit:
PSM | Pangalan ng kalakalan | Bansa ng paggawa | Presyo ng packing, kuskusin |
gliclazide | Diabeton | Pransya | 310 |
Gliclazide | Russia | 120 | |
Diabetalong | 130 | ||
Glidiab | 120 | ||
glimepiride | Diamerid | Russia | 190 |
Glimepiride | 110 | ||
glycidone | Glurenorm | Alemanya | 450 |
Ang mga gliptins, na nagpapasigla din ng synthesis ng insulin, ay mas mahal na mga analogue ng glibenclamide. Ang mga glyptins ay bahagi ng Januvii, Ongliza, Xelevia, Galvus, Trazhenty, ang kanilang paggamot ay nagkakahalaga ng hindi bababa sa 1,500 rubles. bawat buwan. Ang mga gamot na ito ay praktikal na hindi nagiging sanhi ng hypoglycemia, hindi nag-aambag sa pagkawasak ng mga beta cells, ngunit hindi binabawasan ang asukal sa lalong madaling glibenclamide. Ayon sa mga pagsusuri, ang mga glyptins ay nagbibigay ng mas mahusay na mga resulta sa una hindi masyadong mataas na glycemia.
Presyo sa mga parmasya
Ang maninil na naglalaman ng micronized glibenclamide ay nagkakahalaga ng 130-160 rubles. bawat pack na may 120 tablet. Ang Maninil 5 mg ay magiging mas mura, ang presyo ng isang pack ay halos 120 rubles. Ang gastos ng mga domestic analogues ay mas mababa: mula sa 26 rubles. para sa 50 tablet o 92 rubles. para sa 120 tablet. Kaya, kahit na sa maximum na dosis, ang presyo ng paggamot ay hindi hihigit sa 100 rubles. bawat buwan.
Ang gamot na Glibenclamide ay maaaring makuha nang walang bayad sa anumang rehiyon ng Russia, kung ang pasyente ay may diabetes mellitus, at nakarehistro siya sa isang endocrinologist.