Vildagliptin - mga tagubilin, analogues at mga pagsusuri sa pasyente

Sa kabila ng napakalaking pagpili ng mga gamot na nagpapababa ng asukal, ang perpektong tool para sa pagkontrol ng glycemia ay hindi pa natagpuan. Ang Vildagliptin ay isa sa mga pinaka-modernong gamot na antidiabetic. Hindi lamang ito ay may isang minimum na mga epekto: hindi ito nagiging sanhi ng pagtaas ng timbang at hypoglycemia, ay hindi pinipinsala ang pag-andar ng puso, atay at bato, ngunit pinalalawak din ang kakayahan ng mga beta cells na gumawa ng insulin.

Ang Vildagliptin ay isang tool na nagpapataas ng habang-buhay ng mga incretins - natural na mga hormones ng gastrointestinal tract. Ayon sa mga doktor, ang sangkap na ito ay maaaring matagumpay na magamit sa pangmatagalang diabetes mellitus at sa mga unang yugto ng sakit, kabilang ang bilang bahagi ng isang pinagsama-samang paggamot.

Paano natuklasan ang vildagliptin

Ang unang impormasyon sa mga incretins ay lumitaw higit sa 100 taon na ang nakalilipas, bumalik noong 1902. Ang mga sangkap ay nakahiwalay mula sa bituka ng uhog at tinawag na mga sikreto. Pagkatapos ang kanilang kakayahang pasiglahin ang pagpapakawala ng mga enzyme mula sa pancreas na kinakailangan para sa pagtunaw ng pagkain ay natuklasan. Pagkalipas ng ilang taon, may mga mungkahi na ang mga pagtatago ay maaari ring makaapekto sa aktibidad ng hormonal ng glandula. Ito ay lumiliko na sa mga pasyente na may glucosuria, kapag kumukuha ng paunang pag-iipon sa risetin, ang dami ng asukal sa ihi ay makabuluhang nabawasan, bumababa ang dami ng ihi, at nagpapabuti ang kalusugan.

Noong 1932, nakuha ng hormone ang modernong pangalan nito - ang nakasalalay sa glucose na insulinotropic polypeptide (HIP). Ito ay na ito ay synthesized sa mga cell ng mucosa ng duodenum at jejunum. Sa pamamagitan ng 1983, ang 2 globo ng tulad ng mga peptides (GLP) ay ihiwalay. Ito ay lumiliko na ang GLP-1 ay nagdudulot ng pagtatago ng insulin bilang tugon sa paggamit ng glucose, at ang pagtatago nito ay nabawasan sa mga diyabetis.

Ang pagkilos ng GLP-1:

Ang mga diyabetis at surge ng presyon ay isang bagay ng nakaraan

• Pag-normalize ng asukal -95%
• Pag-alis ng trombosis ng ugat - 70%
• Pag-aalis ng isang malakas na tibok ng puso -90%
• Pag-alis ng mataas na presyon ng dugo - 92%
• Ang pagtaas ng enerhiya sa araw, pagpapabuti ng pagtulog sa gabi -97%

• pinasisigla ang paglabas ng insulin sa mga pasyente na may diyabetis;
• pinahaba ang pagkakaroon ng pagkain sa tiyan;
• binabawasan ang pangangailangan para sa pagkain, nag-aambag sa pagbaba ng timbang;
• ay may positibong epekto sa mga vessel ng puso at dugo;
• binabawasan ang paggawa ng glucagon sa pancreas - isang hormone na nagpapahina sa pagkilos ng insulin.

Ito ay naghahati ng mga risetins kasama ang enzyme DPP-4, na naroroon sa endothelium ng mga capillary na tumagos sa bituka mucosa, para sa mga ito ay tatagal ng 2 minuto.

Ang klinikal na paggamit ng mga natuklasan na ito ay nagsimula noong 1995 ng kumpanya ng parmasyutiko na Novartis. Ang mga siyentipiko ay nag-ihiwalay ng mga sangkap na nakakaabala sa gawain ng enzyme DPP-4, na ang dahilan kung bakit ang lifespan ng GLP-1 at HIP ay nadagdagan nang maraming beses, habang ang synthesis ng insulin ay tumaas din. Ang unang kemikal na matatag na sangkap na may tulad na mekanismo ng pagkilos na naipasa ang isang tseke sa kaligtasan ay vildagliptin. Ang pangalan na ito ay sumipsip ng maraming impormasyon: narito ang isang bagong klase ng mga ahente ng hypoglycemic "glyptin" at bahagi ng pangalan ng tagalikha nitong si Willhower, at isang indikasyon ng kakayahan ng gamot upang mabawasan ang glycemia "gly" at maging ang pagdadaglat na "oo", o dipeptidylamino-peptidase, ang napaka enzyme na DPP -4.

Pagkilos ng vildagliptin

Ang simula ng panahon ng incretin sa paggamot ng diyabetis ay opisyal na itinuturing na taon 2000, nang ang posibilidad ng pag-inhibit ng DPP-4 ay unang naipakita sa Kongreso ng Endocrinologist. Sa isang maikling panahon, ang vildagliptin ay nakakuha ng isang malakas na posisyon sa mga pamantayan ng therapy sa diyabetis sa maraming mga bansa sa mundo. Sa Russia, ang sangkap ay nakarehistro noong 2008. Ngayon ang vildagliptin ay taunang kasama sa listahan ng mga mahahalagang gamot.

Ang ganitong mabilis na tagumpay ay dahil sa mga natatanging katangian ng vildagliptin, na nakumpirma ng mga resulta ng higit sa 130 mga pag-aaral sa internasyonal.

Sa diyabetis, pinapayagan ka ng gamot na:

1. Pagbutihin ang glycemic control. Ang Vildagliptin sa isang pang-araw-araw na dosis na 50 mg ay tumutulong upang mabawasan ang asukal pagkatapos kumain sa pamamagitan ng average na 0.9 mmol / L. Ang glycated hemoglobin ay nabawasan ng isang average ng 1%.
2. Gawing mas maayos ang curve ng glucose sa pamamagitan ng pagtanggal ng mga peak. Ang maximum na postprandial glycemia ay bumababa ng humigit-kumulang na 0.6 mmol / L.
3. Tiyak na bawasan ang presyon ng dugo sa araw at gabi sa unang anim na buwan ng paggamot.
4. Pagbutihin ang metabolismo ng lipid pangunahin sa pamamagitan ng pagbabawas ng konsentrasyon ng mababang density lipoproteins. Itinuturing ng mga siyentipiko na ang epekto na ito ay magiging karagdagan, hindi nauugnay sa pagpapabuti ng kabayaran sa diabetes.
5. Bawasan ang timbang at baywang sa napakataba na mga pasyente.
6. Ang Vildagliptin ay nailalarawan sa pamamagitan ng mahusay na pagpapaubaya at mataas na kaligtasan. Ang mga episod ng hypoglycemia sa panahon ng paggamit nito ay napakabihirang: ang panganib ay 14 beses na mas mababa kaysa sa kapag kumukuha ng tradisyonal na mga derivatives ng sulfonylurea.
7. Ang gamot ay napupunta nang maayos sa metformin. Sa mga pasyente na kumukuha ng metformin, ang pagdaragdag ng 50 mg ng vildagliptin sa paggamot ay maaaring mabawasan ang GH ng 0.7%, 100 mg sa 1.1%.

Ayon sa mga tagubilin, ang pagkilos ng Galvus, ang pangalan ng kalakalan para sa vildagliptin, direkta ay nakasalalay sa kakayahang umangkop ng mga selula ng pancreatic beta at mga antas ng glucose. Sa unang uri ng diyabetis at sa mga type 2 na may diyabetis na may malaking porsyento ng mga nasirang beta cells, walang kapangyarihan ang vildagliptin. Sa mga malulusog na tao at sa mga diyabetis na may normal na glucose, hindi ito magiging sanhi ng isang hypoglycemic state.

Sa kasalukuyan, ang vildagliptin at ang mga analogue ay itinuturing na gamot sa ika-2 linya pagkatapos ng metformin. Maaari silang matagumpay na palitan ang kasalukuyang pinakakaraniwang mga derivatives ng sulfonylurea, na pinapahusay din ang synthesis ng insulin, ngunit hindi gaanong ligtas.

Pharmacokinetics ng gamot

Ang mga tagapagpahiwatig ng pharmacokinetic ng vildagliptin mula sa mga tagubilin para magamit:

Mga gamot na may vildagliptin

Ang lahat ng mga karapatan sa vildagliptin ay nararapat na pag-aari ng Novartis, na namuhunan ng maraming pagsisikap at pera sa pag-unlad at paglulunsad ng gamot sa merkado. Ang mga tablet ay ginawa sa Switzerland, Spain, Germany. Sa lalong madaling panahon, ang paglulunsad ng linya sa Russia sa sanga ng Novartis Neva. Ang sangkap na parmasyutiko, na ang vildagliptin mismo, ay mayroon lamang Swiss na pinagmulan.

Ang Vildagliptin ay naglalaman ng 2 mga produktong Novartis: Galvus at Galvus Met. Ang aktibong sangkap ng Galvus ay vildagliptin lamang. Ang mga tablet ay may isang solong dosis na 50 mg.

Ang Galvus Met ay isang kombinasyon ng metformin at vildagliptin sa isang tablet. Magagamit na mga pagpipilian sa dosis: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Pinapayagan ka ng pagpili na ito na isaalang-alang ang mga tampok ng diyabetis sa isang partikular na pasyente at tumpak na piliin ang tamang dosis ng gamot.

Ayon sa mga diabetes, ang pagkuha ng Galvus at metformin sa magkakahiwalay na mga tablet ay mas mura: ang presyo ng Galvus ay halos 750 rubles, ang metformin (Glucophage) ay 120 rubles, ang Galvus Meta ay halos 1600 rubles. Gayunpaman, ang paggamot na may pinagsama Galvus Metom ay kinikilala bilang mas epektibo at maginhawa.

Ang Galvus ay walang mga analogue sa Russia na naglalaman ng vildagliptin, dahil ang sangkap ay napapailalim sa isang proactive na pagbabawal. Sa kasalukuyan, ipinagbabawal hindi lamang ang paggawa ng anumang mga gamot na may vildagliptin, kundi pati na rin ang pag-unlad ng sangkap mismo. Pinapayagan ng panukalang ito na gawin ng tagagawa ang mga gastos ng maraming mga pag-aaral na kinakailangan upang magrehistro ng anumang bagong gamot.

Mga indikasyon para sa pagpasok

Ang Vildagliptin ay ipinahiwatig lamang para sa type 2 diabetes. Ayon sa mga tagubilin, ang mga tablet ay maaaring inireseta:

1. Bilang karagdagan sa metformin, kung ang pinakamainam na dosis nito ay hindi sapat upang makontrol ang diyabetis.
2. Upang palitan ang mga paghahanda ng sulfonylurea (PSM) sa mga diyabetis na may mas mataas na peligro ng hypoglycemia. Ang dahilan ay maaaring maging katandaan, mga tampok sa pagdiyeta, palakasan at iba pang mga pisikal na aktibidad, neuropathy, kapansanan sa pag-andar ng atay at mga proseso ng panunaw.
3. Diabetics na may isang allergy sa pangkat ng PSM.
4. Sa halip na sulfonylurea, kung hinahangad ng pasyente na maantala ang pagsisimula ng insulin therapy hangga't maaari.
5. Tulad ng monotherapy (vildagliptin lamang), kung ang pagkuha ng Metformin ay kontraindikado o imposible dahil sa malubhang epekto.

Ang pagtanggap ng vildagliptin nang walang pagkabigo ay dapat na isama sa isang diyabetis na diyeta at pisikal na edukasyon. Ang mataas na resistensya ng insulin dahil sa mababang mga karga ng trabaho at hindi makontrol na paggamit ng karbohidrat ay maaaring maging isang hindi masusukat na balakid sa pagkamit ng kabayaran sa diabetes. Pinapayagan ka ng pagtuturo na pagsamahin ang vildagliptin sa metformin, PSM, glitazones, insulin.

Ang inirekumendang dosis ng gamot ay 50 o 100 mg. Depende ito sa kalubhaan ng diabetes. Ang gamot ay pangunahing nakakaapekto sa postprandial glycemia, kaya ipinapayong uminom ng isang dosis ng 50 mg sa umaga. Ang 100 mg ay nahahati nang pantay-pantay sa mga pagtanggap ng umaga at gabi.

Dalas ng mga hindi kanais-nais na pagkilos

Ang pangunahing bentahe ng vildagliptin ay ang mababang dalas ng mga side effects sa paggamit nito. Ang pangunahing problema sa diyabetis gamit ang PSM at insulin ay hypoglycemia. Sa kabila ng katotohanan na mas madalas na pumasa sila sa isang banayad na anyo, ang mga pagbagsak ng asukal ay mapanganib para sa sistema ng nerbiyos, kaya sinusubukan nilang maiwasan ang mga ito hangga't maaari. Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagpapabatid na ang panganib ng hypoglycemia kapag kumukuha ng vildagliptin ay 0.3-0.5%. Para sa paghahambing, sa control group na hindi kumukuha ng gamot, ang panganib na ito ay na-rate sa 0.2%.

Ang mataas na kaligtasan ng vildagliptin ay napatunayan din sa katotohanan na sa panahon ng pag-aaral, walang kinakailangang pag-alis ng diyabetis ng gamot dahil sa mga epekto nito, tulad ng ebidensya ng parehong bilang ng mga pagtanggi sa paggamot sa mga pangkat na kumukuha ng vildagliptin at placebo.

Mas mababa sa 10% ng mga pasyente ay nagreklamo ng lightheadedness, at mas mababa sa 1% ang nagreklamo ng tibi, sakit ng ulo, at pamamaga ng mga paa't kamay. Natagpuan na ang matagal na paggamit ng vildagliptin ay hindi humantong sa isang pagtaas sa dalas ng mga epekto nito.

Ayon sa mga tagubilin, ang mga contraindications sa pagkuha ng gamot ay hypersensitivity lamang sa vildagliptin, pagkabata, pagbubuntis at paggagatas. Naglalaman ang Galvus ng lactose bilang isang pantulong na sangkap, samakatuwid, kapag ito ay hindi nagpapahintulot, ipinagbabawal ang mga tablet na ito. Pinapayagan ang Galvus Met, dahil walang lactose sa komposisyon nito.

Sobrang dosis

Posibleng mga kahihinatnan ng isang labis na dosis ng vildagliptin ayon sa mga tagubilin:

Sa kaso ng isang labis na dosis, kinakailangan ang paglilinis ng gastrointestinal at sintomas ng paggamot. Ang mga metabolite ng Vildagliptin ay excreted ng hemodialysis.

Vildagliptin analogues

Matapos ang vildagliptin, maraming mga sangkap ang natuklasan na maaaring pumigil sa DPP-4. Ang lahat ng mga ito ay mga analogue:

• Saksagliptin, pangalan ng kalakalan na Onglisa, tagagawa ng Astra Zeneka. Ang kumbinasyon ng saxagliptin at metformin ay tinatawag na Comboglize;
• Ang Sitagliptin ay nakapaloob sa mga paghahanda sa Januvius mula sa kumpanya Merck, Xelevia mula sa Berlin-Chemie. Ang Sitagliptin na may metformin - ang mga aktibong sangkap ng dalawang-sangkap na tablet na Janumet, isang analog ng Galvus Meta;
• Ang Linagliptin ay mayroong trade name na Trazhenta. Ang gamot ay ang utak ng kumpanya ng Aleman na si Beringer Ingelheim. Ang Linagliptin kasama ang metformin sa isang tablet ay tinatawag na Gentadueto;
• Ang Alogliptin ay isang aktibong sangkap ng mga tablet na Vipidia, na gawa sa USA at Japan ng Takeda Pharmaceutical. Ang kumbinasyon ng alogliptin at metformin ay ginawa sa ilalim ng trademark na Vipdomet;
• Ang Gozogliptin ay ang tanging domestic analogue ng vildagliptin. Ito ay pinlano na palayain ito ng Satereks LLC. Ang isang buong siklo ng produksyon, kabilang ang sangkap na pharmacological, ay isinasagawa sa rehiyon ng Moscow. Ayon sa mga resulta ng mga pagsubok sa klinikal, ang kaligtasan at pagiging epektibo ng gozogliptin ay malapit sa vildagliptin.

Sa mga parmasya ng Russia, maaari kang bumili ng Ongliz (ang presyo para sa isang buwanang kurso ay tungkol sa 1800 rubles), Combogliz (mula sa 3200 rubles), Januvius (1500 rubles), Kselevia (1500 rubles), Yanumet (mula 1800), Trazhent ( 1700 kuskusin.), Vipidia (mula sa 900 kuskusin.). Ayon sa bilang ng mga pagsusuri, maaari itong maitalo na ang pinakapopular sa mga analogue ng Galvus ay Januvius.

Sinusuri ng mga doktor ang tungkol sa vildagliptin

Pinahahalagahan ng mga doktor ang vildagliptin. Tinatawag nila ang mga bentahe ng gamot na ito ang physiological na katangian ng pagkilos nito, mahusay na pagpapaubaya, patuloy na hypoglycemic effect, mababang peligro ng hypoglycemia, karagdagang mga benepisyo sa anyo ng pagsugpo sa pagbuo ng microangiopathy at pagpapabuti ng kondisyon ng mga pader ng mga malalaking sisidlan.

Ang Vildagliptin, sa katunayan, makabuluhang pinatataas ang presyo ng paggamot, ngunit sa ilang mga kaso (madalas na hypoglycemia) walang karapat-dapat na alternatibo dito. Ang epekto ng gamot ay itinuturing na pantay sa metformin at PSM, sa paglipas ng panahon, ang mga tagapagpahiwatig ng karbohidrat na metabolismo ay bahagyang nagpapabuti.

Basahin din ito:

• Ang mga tablet na Glyclazide MV ay ang pinakasikat na gamot para sa mga diabetes.
• Mga tablet ng Dibicor - ano ang mga pakinabang nito sa mga pasyente na may diyabetis (mga benepisyo ng consumer)