Ang Lunaldin ay pangatlong yugto ng "hagdan ng sakit na lunas" ng WHO. Ito ang pinakamalakas na narcotic analgesics na ginamit upang mapawi ang matinding sakit.
Pangangalang Pang-internasyonal na Pangalan
Fentanyl.
Ang Lunaldin ay pangatlong yugto ng "hagdan ng sakit na lunas" ng WHO.
ATX
ATX Code - N02AB03 - Fentanil.
Paglabas ng mga form at komposisyon
Magagamit sa anyo ng sublingual (para sa paglusaw sa ilalim ng dila) na mga tablet ng iba't ibang mga dosage (mcg) at form:
- 100 - bilugan;
- 200 - ovoid;
- 300 - tatsulok;
- 400 - rhombic;
- 600 - semicircular (hugis-D);
- 800 - capsular.
Ang isang tablet ay naglalaman ng aktibong sangkap - fentanyl citron micronized at pandiwang pantulong na mga sangkap.
Pharmacological aksyon ng Lunaldin
Ang gamot ay nabibilang sa pangkat ng opioid analgesics. Ang mga block ng sangkap na mga receptor ng op-opioid, na nagdudulot ng supraspinal (µ1 -exposure sa mga namamahala na istruktura ng utak) at spinal (µ2-impluwensya sa regulasyon ng nerbiyos ng spinal cord) analgesia (pagbawas ng sensitivity ng sakit sa tulong ng mga parmasyutiko).
Ang sangkap ay nakakasagabal sa synthesis ng adenylate cyclase (AC) at cyclic adenosine monophosphate (cAMP), na nagpapadala ng mga signal sa pagitan ng mga synapses ng mga fibers ng nerve. Ang Fentanyl ay nakakaapekto sa polarization ng mga lamad, ang pag-andar ng mga channel ng ion, na humantong sa isang pagbawas sa pagpapalabas ng mga mediator ng sakit.
Yamang ang mga receptor ng µ ay naisalokal hindi lamang sa utak at gulugod, kundi pati na rin sa peripheral organ, ang gamot:
- pinipigilan ang paggana ng sentro ng paghinga;
- pinatataas ang tono ng makinis na mga istruktura ng kalamnan ng sistema ng ihi, pinatataas o pinipigilan ang pag-ihi;
- nagiging sanhi ng spasm ng biliary tract;
- pinatataas ang tono ng makinis na kalamnan ng gastrointestinal tract, binabawasan ang motility ng bituka;
- dilates peripheral vessel;
- provokes hypotension at bradycardia.
Ang mekanismong ito ay humantong sa paggamit ng gamot sa analgesic therapy ng mga pathological na kondisyon, na sinamahan ng matindi at hindi mapigil na sakit.
Mga Pharmacokinetics
Ang gamot ay may binibigkas na hydrophobicity, kaya mas mabilis itong hinihigop sa oral cavity kaysa sa digestive tract. Mula sa sublingual na rehiyon, nasisipsip ito sa loob ng 30 minuto. Ang bioavailability ay 70%. Ang peak na konsentrasyon sa dugo ng fentanyl ay umabot sa pagpapakilala ng 100-800 μg ng gamot pagkatapos ng 22-24 minuto.
Ang isang mas malaking halaga ng fentanyl (80-85%) ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma, na nagiging sanhi ng panandaliang epekto nito. Ang dami ng pamamahagi ng gamot sa balanse ay 3-6 l / kg.
Ang pangunahing biotransformation ng fentanyl ay nangyayari sa ilalim ng impluwensya ng hepatic enzymes. Ang pangunahing ruta ng excretion mula sa katawan ay may ihi (85%) at apdo (15%).
Ang kalahating buhay na agwat ng isang sangkap mula sa katawan ay mula 3 hanggang 12.5 na oras.
Mga indikasyon para sa paggamit ng Lunaldin
Ang pangunahing indikasyon para sa paggamit ng Lunaldin ay ang parmasyutiko ng isang sakit na sintomas sa mga pasyente ng cancer na tumatanggap ng regular na opioid therapy.
Ang pangunahing indikasyon para sa paggamit ng Lunaldin ay ang parmasyutiko ng isang sakit na sintomas sa mga pasyente ng cancer na tumatanggap ng regular na opioid therapy.
Contraindications
Ang gamot ay kontraindikado sa:
- mga kondisyon na sinamahan ng matinding depression sa paghinga;
- nakahahadlang na sakit sa baga;
- sabay-sabay na pangangasiwa ng isang gamot na may mga monoamine oxidase (MAO) blockers o ang pangangasiwa nito para sa isang panahon na mas mababa sa 2 linggo pagkatapos ng pagtatapos ng therapy;
- pagkuha ng halo-halong gamot - antagonist at agonists ng opioid receptors;
- pasyente age hanggang 18 taon;
- isang reaksiyong alerdyi sa mga sangkap ng sangkap;
- kakulangan ng naunang opioid therapy.
Sa pangangalaga
Ang pagtaas ng pag-iingat ay kinakailangan kapag inireseta ang Lunaldin sa mga pasyente na madaling kapitan ng labis na intracranial na pagpapakita ng labis na CO₂ sa dugo:
- nadagdagan ang intracranial pressure;
- koma;
- malabo na kamalayan;
- neoplasms ng utak.
Lalo na ang pag-iingat sa paggamit ng gamot ay dapat na sundin sa paggamot ng mga taong may pinsala sa ulo, pagpapakita ng bradycardia at tachycardia. Sa mga matatanda at nagpapahina ng mga pasyente, ang pag-inom ng gamot ay maaaring maging sanhi ng pagtaas sa kalahating buhay at nadagdagan ang pagiging sensitibo sa mga sangkap. Sa pangkat na ito ng mga pasyente, kinakailangan na obserbahan ang pagpapakita ng mga palatandaan ng pagkalasing at ayusin ang dosis pababa.
Sa mga pasyente na may kakulangan sa bato at hepatic, ang gamot ay maaaring magdulot ng pagtaas sa dami ng fentanyl sa dugo (dahil sa isang pagtaas sa bioavailability at pagsugpo ng pag-aalis). Ang gamot ay dapat gamitin nang may labis na pag-iingat sa mga pasyente na may:
- hypervolemia (pagtaas sa dami ng plasma sa dugo);
- hypertension
- pinsala at pamamaga ng oral mucosa.
Dosing regimen ng Lunaldin
Magtalaga sa mga pasyente na may itinatag na pagpapaubaya sa mga opioid, na kumukuha ng 60 mg ng morphine pasalita o 25 μg / h ng fentanyl. Ang pag-inom ng gamot ay nagsisimula sa isang dosis na 100 mcg, unti-unting pagtaas ng halaga nito. Kung sa loob ng 15-30 minuto. pagkatapos kumuha ng isang 100 microgram tablet, ang sakit ay hindi titigil, pagkatapos ay kumuha ng isang pangalawang tablet na may parehong halaga ng aktibong sangkap.
Ang talahanayan ay nagpapakita ng mga katangi-tanging pamamaraan para sa titration ng isang dosis ng Lunaldin, kung ang unang dosis ay hindi nagdadala ng kaluwagan:
| Unang dosis (mcg) | Ang pangalawang dosis (mcg) |
| 100 | 100 |
| 200 | 100 |
| 300 | 100 |
| 400 | 200 |
| 600 | 200 |
| 800 | - |
Ang pag-inom ng gamot ay nagsisimula sa isang dosis na 100 mcg, unti-unting pagtaas ng halaga nito.
Kung pagkatapos ng pagkuha ng pinakamataas na dosis ng therapeutic, ang analgesic na epekto ay hindi nakamit, pagkatapos ay inireseta ang isang intermediate na dosis (100 mcg). Kapag pumipili ng isang dosis sa yugto ng titration, huwag gumamit ng higit sa 2 tablet na may isang pag-atake ng sakit. Ang mga epekto sa katawan ng fentanyl sa isang dosis na higit sa 800 mcg ay hindi nasuri.
Sa paghahayag ng higit sa apat na mga yugto ng matinding sakit bawat araw, na tumatagal ng higit sa 4 na magkakasunod na araw, ang isang pagsasaayos ng dosis ng mga gamot ng isang matagal na pagkilos na serye ng opioid ay inireseta. Kapag lumilipat mula sa isang analgesic papunta sa isa pa, ang isang paulit-ulit na titration ng dosis ay isinasagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor at isang pagtatasa sa laboratoryo ng kondisyon ng pasyente.
Sa pagtigil ng sakit ng paroxysmal, hindi naitigil si Lunaldin. Kinansela ang gamot, unti-unting binababa ang dosis upang hindi maging sanhi ng hitsura ng withdrawal syndrome.
Sa diyabetis
Sa Lunaldin analgesia, inirerekomenda ang mga pasyente na may diyabetis na gamitin ang pinagsama nitong paggamit kasama ang Propofol at Diazepam.
Ang dosis ng mga gamot ay pinili nang paisa-isa.
Mga epekto
Ang mga sumusunod na epekto ay madalas na nahayag sa panahon ng paggamot:
- pagkapagod;
- antok
- sakit ng ulo at pagkahilo;
- hyperhidrosis;
- pagduduwal
Sa iba't ibang mga frequency, ang mga negatibong epekto ay ipinahayag mula sa iba't ibang mga sistema ng katawan kung saan naisalokal ang mga receptor.
Gastrointestinal tract
Ang gamot ay maaaring magkaroon ng isang epekto ng pagbawalan sa motility ng bituka at maging sanhi ng tibi. Bilang karagdagan, ang mga sumusunod ay madalas na nabanggit:
- tuyong bibig
- sakit sa tiyan;
- mga karamdaman sa defecation;
- mga karamdamang dyspeptiko;
- hadlang sa bituka;
- ang hitsura ng mga ulser sa oral mucosa;
- paglabag sa gawa ng paglunok;
- anorexia.
Ang hindi gaanong karaniwan ay ang labis na pagbuo ng gas, na nagdudulot ng pagdurugo at kembot.
Central nervous system
Mula sa sentral na nerbiyos na sistema ay madalas na lumitaw:
- asthenia;
- Depresyon
- hindi pagkakatulog
- paglabag sa panlasa, paningin, pandamdam na pandama;
- mga guni-guni;
- kahibangan;
- pagkalito ng kamalayan;
- bangungot;
- isang matalim na pagbabago sa kalooban;
- nadagdagan ang pagkabalisa.
Ang sakit sa pagdama sa sarili ay hindi gaanong karaniwan.
Mula sa sistema ng ihi
Ang epekto ng Lunaldin sa mga receptor ng urinary system ay nagdaragdag ng tono ng makinis na kalamnan, na sinamahan ng isang karamdaman ng pag-ihi - nadagdagan o naantala ang output ng ihi, spasm ng pantog, oliguria.
Mula sa sistema ng paghinga
Madalas na nabanggit:
- paghinga depression;
- matipid na ilong;
- pharyngitis.
Hindi gaanong karaniwan, bronchial hika, hypoventilation ng baga, pag-aresto sa paghinga, hemoptysis.
Mula sa cardiovascular system
Ang reaksyon ng pathological ay maaaring:
- orthostatic pagbagsak;
- pagpapahinga ng kalamnan sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo (vasodilation);
- tides;
- pamumula ng mukha;
- arrhythmia.
Ang mga reaksyon ng pathological ay maaaring maipakita sa pamamagitan ng arterial hypotension, may kapansanan na myocardial contractility, sinus ritmo ng puso (bradycardia) o isang pagtaas ng rate ng puso (tachycardia).
Mga alerdyi
Ang isang reaksiyong alerdyi sa gamot ay maaaring mangyari sa anyo ng:
- pagpapakita ng balat - pantal, pangangati;
- pamumula at pamamaga sa site ng iniksyon.
Sa mga pasyente na may mga problema ng sistema ng hypobiliary, biliary colic, isang paglabag sa pag-agos ng apdo, maaaring mapansin. Sa matagal na paggamit, pagkagumon, pagkagumon sa isip at pisikal (dependence) ay maaaring umunlad. Ang isang negatibong epekto sa katawan ay maaaring maging sanhi ng sekswal na disfunction at pagbawas sa libido.
Epekto sa kakayahang kontrolin ang mga mekanismo
Ang gamot ay maaaring makakaapekto sa sentral na sistema ng nerbiyos at pandamdam na organo, kaya sa panahon ng paggamot ay dapat tumanggi si Lunaldin na magmaneho ng mga sasakyan, magtrabaho kasama ang mga mekanismo at aktibidad ng operator na nangangailangan ng pansin, bilis ng paggawa ng desisyon at visual acuity.
Ang gamot ay maaaring negatibong nakakaapekto sa gitnang sistema ng nerbiyos at mga organo ng pandama, samakatuwid, sa panahon ng therapy kasama ang Lunaldin, dapat mong tumanggi na magmaneho ng mga sasakyan.
Espesyal na mga tagubilin
Sa matagal na therapy na may opioid analgesics, dapat sundin ang mga tagubilin na ibinigay sa mga tagubilin para sa gamot. Ang mga taong nagmamalasakit sa pasyente ay dapat na turuan sa mga katangian ng epekto ng gamot sa iba't ibang mga sistema at ang posibilidad ng labis na dosis. Dapat silang magbigay ng first aid kung sakaling may mga palatandaan ng pagkalasing.
Gumamit sa katandaan
Sa mga taong may advanced na taon (dahil sa pagbaba ng metabolic rate at pag-aalis ng gamot), maaaring mapansin ang mga palatandaan ng pagkalasing. Samakatuwid, kapag ang pag-titrate ng isang dosis ng isang gamot, kinakailangang isaalang-alang ang estado ng mga katangian ng katawan at edad.
Takdang Aralin sa mga bata
Hindi inireseta para sa mga batang wala pang 18 taong gulang, kahit na sa ibang bansa, para sa paggamot ng talamak na sakit sa sindrom, ang fentanyl ay pinahihintulutan na magamit mula sa 1 taon.
Gumamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas
Ang pag-inom ng gamot ay nangangailangan ng isang balanseng desisyon. Ang matagal na therapy sa gamot sa panahon ng pagbubuntis ay maaaring maging sanhi ng pag-alis sa bagong panganak. Ang gamot ay tumagos sa hadlang ng placental, at ang paggamit nito sa panahon ng panganganak ay mapanganib para sa aktibidad ng paghinga ng pangsanggol at bagong panganak.
Ang gamot ay matatagpuan sa gatas ng suso. Samakatuwid, ang appointment nito sa panahon ng pagpapasuso ay maaaring humantong sa pagkabigo sa paghinga ng sanggol. Ang gamot sa panahon ng paggagatas at gestational ay inireseta lamang kapag ang mga benepisyo ng paggamit nito ay higit sa mga panganib para sa sanggol at ina.
Application para sa kapansanan sa bato na pag-andar
Dahil ang pangunahing ruta ng excretion ng gamot at ang metabolites ay kasama ang ihi, kung sakaling may kapansanan na pag-andar ng bato, isang pagkaantala sa pag-iipon nito, akumulasyon sa katawan, at isang pagtaas sa panahon ng pagkilos ay maaaring mapansin. Ang ganitong mga pasyente ay nangangailangan ng kontrol sa nilalaman ng plasma ng pag-aayos ng gamot at dosis na may pagtaas sa dami nito.
Gumamit ng kapansanan sa pag-andar ng atay
Ang gamot ay excreted na may apdo, samakatuwid, na may patolohiya ng atay, colic ng hepatic, matagal na pagkilos ng sangkap ay maaaring mangyari, na, kung ang iskedyul ng pangangasiwa ng gamot ay sinusunod, ay maaaring maging sanhi ng labis na dosis. Para sa mga nasabing pasyente, ang gamot ay dapat gawin nang may pag-iingat, pagmamasid sa dalas at dosis na kinakalkula ng doktor, at sumailalim sa regular na pagsusuri.
Sobrang dosis
Sa kaso ng isang labis na dosis ng Lunaldin, ang mga epekto ng hypotension at paghinga ng depresyon ay pinalubha, hanggang sa huminto ito. Ang first aid para sa labis na dosis ay:
- rebisyon at paglilinis ng oral cavity (sublingual space) mula sa mga labi ng tablet;
- pagtatasa ng sapat na pasyente;
- kaluwagan ng paghinga, hanggang sa intubation at sapilitang bentilasyon ng baga;
- pagpapanatili ng temperatura ng katawan;
- pagpapakilala ng likido upang gumawa ng para sa pagkawala nito.
Ang antidote sa opioid analgesics ay Naloxone. Ngunit maaari lamang itong magamit upang maalis ang labis na dosis sa mga taong hindi pa gumagamit ng mga opioid.
Sa matinding hypotension, ang mga gamot na kapalit ng plasma ay ibinibigay upang gawing normal ang presyon ng dugo.
Ang antidote sa opioid analgesics ay Naloxone.
Pakikipag-ugnay sa iba pang mga gamot
Ang gamot ay sinusukat ng mga enzyme ng atay, kaya ang mga gamot na nakakaapekto sa kanilang aktibidad (Erythromycin, Ritonavir, Itraconazole) ay nagdaragdag ng bioavailability ng gamot at humantong sa isang pagpapalawig ng epekto.
Ang kumbinasyon sa iba pang mga analgesics, antipsychotics, pagtulog ng tabletas at sedatives ay nagdudulot ng pagtaas sa pagbagsak at nakakarelaks na epekto, kapansanan sa pag-andar ng paghinga, isang matalim na pagbagsak sa presyon ng dugo. Samakatuwid, ang kanilang kumbinasyon ay ginagamit nang labis na pag-iingat.
Hindi inirerekumenda na kumuha ng mga antagonist / agonist ng opioid receptor sa parehong oras tulad ng gamot, dahil sa mga pasyente na umiinom ng gamot na ito sa loob ng mahabang panahon, ang pagsasama na ito ay nagdudulot ng mga sintomas ng pag-alis.
Pagkakatugma sa alkohol
Pinahuhusay ng Ethyl alkohol ang gamot na pampakalma ng gamot, kaya hindi inirerekomenda ang pagsasama ng gamot sa mga inuming nakalalasing.
Mga Analog
Ang mga analogue ni Lunaldin ay:
- Dolforin;
- Fentavera;
- Matrifen;
- Fendivia
- Carfentanil.
Mga term sa pag-iwan ng parmasya
Sa pamamagitan ng reseta.
Maaari ba akong bumili nang walang reseta?
Hindi.
Presyo para sa Lunaldin
Sa Russia, ang isang gamot ay nagkakahalaga mula sa 4000 rubles. para sa 10 tablet No. 100, 4500 kuskusin. para sa packaging No. 200 at 5000 rubles. para sa numero 300.
Mga kondisyon ng imbakan para sa gamot
Ang gamot ay kasama sa listahan A, at dapat itong maiimbak sa isang saradong gabinete, malayo sa mga bata sa temperatura ng silid.
Petsa ng Pag-expire
Hindi hihigit sa 3 taon.
Ang gamot ay nakaimbak nang hindi hihigit sa 3 taon.
Tagagawa
"Recipharm Stockholm AB", Sweden.
Mga pagsusuri tungkol sa Lunaldin
Si Tatyana Ivanova, 45 taong gulang, Pskov: "Isang napakahusay na paghahanda. Tumulong ito nang maayos pagkatapos ng operasyon. Masyadong malakas ang pananakit at walang naitulong. Ang paggamot lamang ni Lunaldin ang nagligtas sa akin sa pagdurusa."
Si Mikhail Prokopchuk, 48 taong gulang, emerovo: "Nagtatrabaho ako bilang isang anestisya sa isang maliit na ospital. Sa aking pagsasanay, madalas akong gumamit ng anesthesia kasama si Lunaldin. Isang mabuting gamot na napatunayan ang kaligtasan at pagiging epektibo nito sa pagsasanay. Ang sakit ay humihinto nang mabilis, at walang mga epekto, maliban sa pagduduwal. "
Si Ekaterina Filippova, 36 taong gulang, Kostroma: "Ang aking ina ay dumanas ng labis na sakit sa colorectal cancer. Hanggang sa huling araw, tanging ang mga tabletas ng Lunaldin ang nagligtas sa amin. Hindi na kailangan ng mga iniksyon, isang tableta sa ilalim ng dila, at ang sakit ay mabilis na umihi."
