Antidiabetic Dapagliflozin

Ang listahan ng mga gamot na antidiabetic sa mga parmasya (pati na rin ang mga pandagdag sa pandiyeta, mga herbal teas, bitamina), parehong reseta at di-reseta, ay kahanga-hanga. At gayon pa man, ang mga bagong gamot, ayon sa mga eksperimento, ay nagpakita ng mas nakakumbinsi na mga resulta. Ang isa sa mga gamot na ito, na pamilyar sa mga diyabetis, ay ang Forsiga batay sa dapagliflozin.

Ang komposisyon ng gamot at ang form ng pagpapalaya

Sa network ng parmasya, ang Dapagliflozin ay ibinebenta bilang mga dilaw na tablet. Nakasalalay sa misa, sila ay bilog na may hugis na may marka na "5" sa harap at "1427" sa kabilang banda, o hugis-diyamante na may pagmamarka ng "10" at "1428", ayon sa pagkakabanggit.

Sa isang plato sa mga cell na inilagay ang 10 mga PC. tabletas. Sa bawat pakete ng karton ay maaaring mayroong 3 o 9 ng naturang mga plato.May mga paltos at 14 na piraso bawat isa. Sa isang kahon ng nasabing mga plato maaari kang makahanap ng dalawa o apat.

Ang buhay ng istante ng gamot ay 3 taon. Para sa dapagliflozin, ang presyo sa chain ng parmasya ay mula sa 2497 rubles.

Ang pangunahing aktibong sangkap ng gamot ay dapagliflozin. Bilang karagdagan dito, ginagamit din ang mga filler: selulusa, tuyong lactose, silikon dioxide, crospovidone, magnesium stearate.

Pharmacology

Ang aktibong sahog, dapagliflozin, ay isang makapangyarihang panghihinala (SGLT2) ng sodium-depend type na 2 glucose transporter. Ipinahayag sa mga bato, hindi ito lilitaw sa anumang iba pang mga organo at tisyu (70 nasuri na species). Ang SGLT2 ay ang pangunahing carrier na kasangkot sa reabsorption ng glucose.

Ang prosesong ito ay hindi hihinto sa type 2 diabetes, anuman ang hyperglycemia. Sa pamamagitan ng pagharang ng paglipat ng glucose, binabawasan ng inhibitor ang reabsorption nito sa mga bato at pinalabas ito. Bilang resulta ng pakikipag-ugnayan na ito, ang asukal ay bumababa - pareho sa isang walang laman na tiyan at pagkatapos ng ehersisyo, ang mga halaga ng glycosylated hemoglobin ay nagpapabuti.

Ang dami ng natanggal na glucose ay depende sa dami ng labis na asukal at glomerular rate ng pagsasala. Ang inhibitor ay hindi nakakaapekto sa natural na paggawa ng sariling glucose. Ang mga kakayahan nito ay independyente ng paggawa ng insulin at ang antas ng pagiging sensitibo dito.

Ang mga eksperimento sa gamot ay nakumpirma ang pagpapabuti ng estado ng mga b-cells na responsable para sa synthesis ng endogenous insulin.

Ang ani ng glukosa sa ganitong paraan provokes calorie pagkonsumo at pagkawala ng labis na timbang, mayroong isang bahagyang diuretic na epekto.

Ang gamot ay hindi nakakaapekto sa iba pang mga transporter ng glucose na namamahagi nito sa buong katawan. Sa SGLT2, ang dapagliflozin ay nagpapakita ng isang pagpili ng 1,400 beses na mas mataas kaysa sa counterpart nitong SGLT1, na responsable para sa pagsipsip ng glucose sa bituka.

Mga parmasyutiko

Sa paggamit ng Forsigi ng mga diabetes at malusog na mga kalahok sa eksperimento, ang isang pagtaas sa epekto ng glucosuric ay nabanggit. Sa mga tiyak na numero, ganito ang hitsura: sa loob ng 12 linggo, kinuha ng mga diyabetis ang gamot sa 10 gm / araw. Sa panahong ito, ang mga bato ay tinanggal hanggang sa 70 g ng glucose, na sapat sa 280 kcal / araw.

Ang paggamot sa Dapagliflozin ay sinamahan din ng osmotic diuresis. Sa inilarawan na regimen ng paggamot, ang diuric na epekto ay hindi nagbago para sa 12 linggo at nagkakahalaga ng 375 ml / araw. Ang proseso ay sinamahan ng pag-leaching ng isang maliit na halaga ng sodium, ngunit ang salik na ito ay hindi nakakaapekto sa nilalaman nito sa dugo.

Mga Pharmacokinetics

1. Pagsipsip. Sa paggamit ng bibig, ang gamot ay nasisipsip sa digestive tract nang mabilis at halos 100%. Ang pag-inom ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa mga resulta ng pagsipsip. Ang ranggo ng akumulasyon ng gamot sa dugo ay sinusunod pagkatapos ng 2 oras kapag ginamit sa isang walang laman na tiyan. Ang mas mataas na dosis ng gamot, mas mataas ang konsentrasyon ng plasma nito sa isang tiyak na tagal ng panahon. Sa rate na 10 mg / araw. ang ganap na bioavailability ay tungkol sa 78%. Sa malusog na mga kalahok sa eksperimento, ang pagkain ay walang makabuluhang epekto sa mga parmasyutiko ng gamot.
2. Pamamahagi. Ang gamot ay nagbubuklod sa mga protina ng dugo sa pamamagitan ng average na 91%. Sa mga magkakasamang sakit, halimbawa, pagkabigo sa bato, nananatili ang tagapagpahiwatig na ito.
3. Metabolismo. Ang tЅ sa mga malulusog na tao ay 12.0 oras pagkatapos ng isang solong dosis ng isang tablet na may timbang na 10 mg. Ang Dapagliflozin ay nabago sa isang inert metabolite ng dapagliflozin-3-O-glucuronide, na walang epekto sa parmasyutiko
4. Pag-aanak. Ang gamot na may mga metabolite ay lumabas sa tulong ng mga bato sa orihinal nitong anyo. Humigit-kumulang 75% ay excreted sa ihi, ang natitira sa mga bituka. Halos 15% ng dapagliflozin ay lumabas sa dalisay na anyo.

Mga espesyal na kaso

Ang dami ng glucose na pinalaki ng mga bato sa mga karamdaman ng kanilang pag-andar ay nakasalalay sa kalubhaan ng patolohiya. Sa malusog na organo, ang tagapagpahiwatig na ito ay 85 g, na may isang light form - 52 g, na may average - 18 g, sa mga malubhang kaso - 11 g ng glucose. Ang inhibitor ay nagbubuklod sa mga protina sa parehong paraan kapwa sa mga diabetes at sa control group. Ang mga epekto ng hemodialysis sa mga resulta ng paggamot ay hindi pa napag-aralan.

Sa banayad at katamtamang anyo ng dysfunction ng atay, ang mga parmasyutiko ng Cmax at AUC ay nagkakaiba sa 12% at 36%. Ang ganitong pagkakamali ay hindi naglalaro ng isang klinikal na papel, samakatuwid, hindi na kailangang bawasan ang dosis ng kategoryang ito ng mga diabetes. Sa malubhang anyo, ang mga tagapagpahiwatig na ito ay nag-iiba sa 40% at 67%.

Sa gulang, ang isang makabuluhang pagbabago sa pagkakalantad ng gamot ay hindi napansin (kung walang iba pang mga kadahilanan na nagpapalubha sa klinikal na larawan). Ang mas mahina ang mga bato, mas mataas ang pagkakalantad ng dapagliflozin.

Sa isang matatag na estado, sa mga pasyente na may type 2 diabetes, ang average na Cmax at AUC ay mas mataas kaysa sa mga taong may diabetes sa 22%.

Ang mga pagkakaiba sa mga resulta depende sa pag-aari sa lahi ng Europa, Negroid o Mongoloid ay hindi natagpuan.

Sa labis na timbang, ang medyo mababang mga tagapagpahiwatig ng epekto ng gamot ay naitala, ngunit ang gayong mga pagkakamali ay hindi makabuluhang klinikal, na nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis.

Sino ang kapaki-pakinabang forsyga

Kapag binabago ang isang pamumuhay (diyeta na may mababang karot, sapat na pagkarga ng kalamnan), upang ma-normalize ang glycemia, ginagamit ang gamot:

• Sa monotherapy;
• Kaayon ng metformin (kung ang epekto ng hypoglycemic ay hindi sapat);
• Sa orihinal na integrated circuit.

Contraindications

• Mataas na sensitivity sa mga sangkap ng formula;
• Type 1 diabetes;
• Ketoacidosis;
• Malubhang sakit sa bato;
• Ang hindi pagpaparaan ng genetic sa glucose at lactase;
• Pagbubuntis at paggagatas;
• Mga bata at kabataan (walang maaasahang data);
• Pagkatapos ng talamak na sakit, na sinamahan ng pagkawala ng dugo;
• Edad ng edad (mula sa 75 taon) - bilang unang gamot.

Mga karaniwang scheme ng aplikasyon

Ang algorithm para sa paggamot ng dapagliflozin ay isang doktor, ngunit ang mga karaniwang tagubilin ay inireseta sa mga tagubilin para magamit.

1. Monotherapy. Ang pagtanggap ay hindi nakasalalay sa pagkain, ang pang-araw-araw na pamantayan ay 10 mg sa isang pagkakataon.
2. Malawak na paggamot. Sa pagsasama sa metformin - 10 mg / araw.
3. Ang paunang pamamaraan. Sa isang pamantayan ng Metformin 500 mg / araw. Kumuha ng 1 tab ang Forsigu. (10g) bawat araw. Kung ang nais na resulta ay hindi, dagdagan ang rate ng Metformin.
4. Sa mga hepatic pathologies. Ang diyabetis na may banayad hanggang katamtaman na mga dysfunction ng atay ay hindi kailangan ng pagsasaayos ng dosis. Sa malubhang anyo, nagsisimula sila sa 5 g / araw. Sa pamamagitan ng isang normal na reaksyon ng katawan, ang pamantayan ay maaaring tumaas sa 10 mg / araw.
5. Sa mga abnormalidad sa bato. Sa katamtaman at malubhang anyo, ang Forsig ay hindi inireseta (kapag ang clearance ng creatinine (CC) <60 ml / min.);
6. Matandang edad. Sa karampatang gulang, kapag pumipili ng isang regimen sa paggamot, ginagabayan sila ng dami ng dugo at kondisyon ng mga bato.

Mga epekto

Ang mga pag-aaral sa kaligtasan ng gamot ay kasangkot 1,193 mga boluntaryo na binigyan ng Fortigu sa 10 mg / araw, at 1393 mga kalahok na kumuha ng isang placebo. Ang dalas ng hindi kanais-nais na mga epekto ay halos pareho.

Kabilang sa mga hindi inaasahang epekto na nangangailangan ng pagpapahinto ng therapy, ang mga sumusunod ay sinusunod:

• Pagtaas sa QC - 0.4%;
• Mga impeksyon ng genitourinary system - 0.3%;
• Mga sakit sa balat - 0.2%;
• Mga karamdaman sa dyspeptiko; 0.2%;
• Mga paglabag sa koordinasyon - 0.2%.

Ang mga detalye ng mga pag-aaral ay iniharap sa talahanayan.

Mga Pamantayan sa Pagsusuri

• Napakadalas -> 0.1;
• Kadalasan -> 0.01, <0.1;
• Madalas -> 0.001, <0.01.

Mga Review sa Dapagliflozin

Ayon sa isang survey ng mga bisita sa mga mapagkukunan ng pampakay, karamihan sa mga diabetes ay walang mga epekto, nasiyahan sila sa mga resulta ng paggamot. Marami ang napahinto sa gastos ng mga tabletas, ngunit ang mga personal na damdamin na nauugnay sa edad, mga sakit na magkakasunod, pangkalahatang kagalingan ay hindi maaaring maging isang gabay para sa pagpapasya sa appointment ng Forsigi.

Ang isang personal na kurso ng paggamot ay maaari lamang gawin ng isang doktor, kukuha siya ng mga analogue para sa dapagliflozin (Jardins, Invokuan) kung ang kumplikado ay hindi sapat na epektibo.

Sa video - mga tampok ng Dapagliflozin bilang isang bagong uri ng gamot.