Upang mapupuksa ang diyabetis at mga sintomas nito, ginagamit ang mga espesyal na gamot na naglalayong ibababa ang antas ng asukal sa dugo ng isang taong may sakit. Ang nasabing antidiabetic (hypoglycemic) ahente ay maaaring para sa paggamit ng parenteral, pati na rin sa bibig.
Ang mga oral hypoglycemic hypoglycemic na gamot ay karaniwang inuri ayon sa mga sumusunod:
- sulfonylurea derivatives (ito ay Glibenclamide, Glikvidon, Gliklazid, Glimepirid, Glipizid, Chlorpropamide);
- mga inhibitor ng alpha glucosidase ("Acarbose", "Miglitol");
- meglitinides ("Nateglinide", "Repaglinide");
- biguanides ("Metformin", "Buformin", "Fenformin");
- thiazolidinediones (Pioglitazone, Rosiglitazon, Tsiglitazon, Englitazon, Troglitazon);
- incretinomimetics.
Mga katangian at pagkilos ng mga derivatives ng sulfonylurea
Ang mga derivatives ng sulfonylureas ay natuklasan nang hindi sinasadya sa gitna ng huling siglo. Ang kakayahan ng naturang mga compound ay naitatag sa isang oras kung kailan ang mga pasyente na kumuha ng mga gamot na sulfa upang mapupuksa ang mga nakakahawang sakit ay nakatanggap din ng pagbaba sa kanilang asukal sa dugo. Kaya, ang mga sangkap na ito ay nagkaroon din ng isang binibigkas na hypoglycemic na epekto sa mga pasyente.
Para sa kadahilanang ito, agad na nagsimula ang paghahanap para sa mga derivatives ng sulfonamides na may kakayahang bawasan ang antas ng glucose sa katawan. Ang gawaing ito ay nag-ambag sa synthesis ng mga unang derivatives ng sulfonylurea sa mundo, na may husay na husay na malutas ang mga problema ng diabetes.
Ang paglalantad sa mga derivatives ng sulfonylurea ay nauugnay sa pag-activate ng mga tiyak na mga selula ng pancreatic beta, na nauugnay sa pagpapasigla at nadagdagan ang paggawa ng endogenous insulin. Ang isang mahalagang kinakailangan para sa isang positibong epekto ay ang pagkakaroon sa mga pancreas ng pamumuhay at buong mga beta cells.
Kapansin-pansin na sa matagal na paggamit ng mga derivatives ng sulfonylurea, ang kanilang mahusay na paunang epekto ay ganap na nawala. Tumigil ang gamot na makaapekto sa pagtatago ng insulin. Naniniwala ang mga siyentipiko na ito ay dahil sa pagbaba ng bilang ng mga receptor sa mga beta cells. Inilahad din na pagkatapos ng isang pahinga sa naturang paggamot, ang reaksyon ng mga cell na ito sa gamot ay maaaring ganap na maibalik.
Ang ilang mga sulfonylureas ay maaari ring magbigay ng dagdag na pancreatic effect. Ang ganitong pagkilos ay walang makabuluhang halaga ng klinikal. Kabilang sa mga extra-pancreatic effects ang:
- nadagdagan ang pagkamaramdamin ng mga tisyu na umaasa sa insulin sa insulin ng endogenous na kalikasan;
- nabawasan ang paggawa ng glucose sa atay.
Ang buong mekanismo ng pag-unlad ng mga epekto na ito sa katawan ay dahil sa ang katunayan na ang mga sangkap ("Glimepiride" sa partikular):
- dagdagan ang bilang ng mga receptor na sensitibo sa insulin sa target na cell;
- husgado na mapabuti ang pakikipag-ugnay ng insulin-receptor;
- gawing normal ang transduction ng postreceptor signal.
Bilang karagdagan, mayroong katibayan na ang mga derivatives ng sulfonylurea ay maaaring maging isang katalista para sa pagpapalabas ng somatostatin, na gagawing posible na sugpuin ang paggawa ng glucagon.
Sulfonylureas
Mayroong maraming mga henerasyon ng sangkap na ito:
- 1st henerasyon: "Tolazamide", "Tolbutamide", "Carbutamide", "Acetohexamide", "Chlorpropamide";
- Ika-2 henerasyon: Glibenclamide, Glikvidon, Gliksoksid, Glibornuril, Gliklazid, Glipizid;
- Ika-3 henerasyon: Glimepiride.
Sa ngayon, sa ating bansa, ang mga gamot ng ika-1 henerasyon ay halos hindi ginagamit sa pagsasanay.
Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng mga gamot ng ika-1 at ika-2 henerasyon sa iba't ibang antas ng kanilang aktibidad. Ang 2 henerasyon na sulfonylurea ay maaaring magamit sa mas mababang mga dosis, na tumutulong upang husay na mabawasan ang posibilidad ng iba't ibang mga epekto.
Ang pagsasalita sa mga numero, ang kanilang aktibidad ay magiging 50 o kahit 100 beses na mas mataas. Kaya, kung ang average na kinakailangang pang-araw-araw na dosis ng mga gamot sa 1st henerasyon ay dapat na mula sa 0.75 hanggang 2 g, kung gayon ang mga 2 henerasyon na gamot ay nagbibigay na ng isang dosis na 0.02-0.012 g.
Ang ilang mga hypoglycemic derivatives ay maaari ring magkakaiba sa pagpapaubaya.
Ang pinakasikat na gamot
Gliclazide - Ito ay isa sa mga gamot na inireseta nang madalas. Ang gamot ay hindi lamang isang husay na hypoglycemic effect, ngunit nag-aambag din sa pagpapabuti:
- hematological tagapagpahiwatig;
- rheological na katangian ng dugo;
- hemostatic system, microcirculation ng dugo;
- heparin at fibrinolytic na aktibidad;
- pagpaparaya ng heparin.
Bilang karagdagan, ang Glyclazide ay maiiwasan ang pagbuo ng microvasculitis (retinal pinsala), sugpuin ang anumang agresibong pagpapakita ng mga platelet, makabuluhang pinatataas ang hindi pagkakasundo index at ipinapakita ang mga katangian ng isang mahusay na antioxidant.
Glycvidon - isang gamot na maaaring inireseta sa mga pangkat ng mga pasyente na may bahagyang may kapansanan sa bato na pag-andar. Sa madaling salita, ipinagkaloob na ang mga bato ay nagwawasak ng 5 porsyento ng mga metabolite, at ang natitirang 95 - mga bituka
Glipizide Mayroon itong binibigkas na epekto at maaaring kumatawan ng isang minimal na antas ng panganib sa mga reaksyon ng hypoglycemic. Ginagawa nitong posible na hindi pag-cumulate at hindi magkaroon ng mga aktibong metabolite.
Mga tampok ng paggamit ng mga ahente sa bibig
Ang mga gamot na antidiabetic ay maaaring maging pangunahing paggamot para sa type 2 diabetes, na independiyenteng paggamit ng insulin. Inirerekomenda ang mga naturang gamot para sa mga pasyente na higit sa 35 taong gulang at walang mga komplikasyon na kurso nito:
- ketoacidosis;
- kakulangan sa nutrisyon;
- sakit na nangangailangan ng kagyat na therapy sa insulin.
Ang mga paghahanda ng Sulfonylurea ay hindi ipinahiwatig para sa mga pasyente na, kahit na may isang sapat na diyeta, ang pang-araw-araw na kinakailangan para sa hormon ng hormone ay lumampas sa marka ng 40 mga yunit. Bilang karagdagan, ang doktor ay hindi magrereseta sa kanila kung mayroong isang malubhang anyo ng diabetes mellitus, isang kasaysayan ng diabetes ng koma at mataas na glucosuria laban sa background ng tamang therapy sa diyeta.
Ang paglipat sa paggamot na may sulfonylurea ay posible sa ilalim ng kundisyon ng may kapansanan na metabolismo ng karbohidrat, na iginanti ng mga karagdagang iniksyon ng insulin sa mga dosis na mas mababa sa 40 mga yunit. Kung kinakailangan, hanggang sa 10 PIECES, ang paglipat ay gagawin sa mga derivatives ng gamot na ito.
Ang matagal na paggamit ng mga derivatives ng sulfonylurea ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng paglaban, na maaaring madaig lamang sa kumbinasyon ng therapy sa mga paghahanda ng insulin. Sa type 1 diabetes, ang gayong taktika ay magbibigay ng isang positibong resulta nang mabilis at makakatulong na mabawasan ang pang-araw-araw na pangangailangan ng insulin, pati na rin pagbutihin ang kurso ng sakit.
Ang pagbagal ng pag-unlad ng retinopathy dahil sa sulfonylurea ay nabanggit, at ang diyabetis retinopathy ay isang malubhang komplikasyon. Maaaring ito ay dahil sa angioprotective na aktibidad ng mga derivatives nito, lalo na sa mga kabilang sa ika-2 henerasyon. Gayunpaman, mayroong isang tiyak na posibilidad ng kanilang atherogenikong epekto.
Dapat pansinin na ang mga derivatives ng gamot na ito ay maaaring pagsamahin sa insulin, pati na rin ang mga biguanide at "Acarbose". Posible ito sa mga kaso kung saan ang kalusugan ng pasyente ay hindi umunlad kahit na may inireseta na 100 yunit ng insulin bawat araw.
Gamit ang mga gamot na nagpapababa ng asukal na sulfonamide, dapat itong alalahanin na ang kanilang aktibidad ay maaaring mabagal:
- hindi tuwirang anticoagulants;
- salicylates;
- "Butadion";
- Ethionamide;
- Cyclophosphamide;
- tetracyclines;
- Chloramphenicol.
Kapag ginagamit ang mga pondong ito bilang karagdagan sa mga gamot na sulfa, ang metabolismo ay maaaring may kapansanan, na hahantong sa pagbuo ng hyperglycemia.
Kung pinagsama mo ang mga derivatives ng sulfonylurea na may thiazide diuretics (halimbawa, "Hydrochlorothiazod") at BKK ("Nifedipine", "Diltiazem") sa malalaking dosis, kung gayon ang antagonismo ay maaaring magsimulang bumuo. Hinaharang ng Thiazides ang pagiging epektibo ng mga derivatives ng sulfonylurea sa pamamagitan ng pagbubukas ng mga channel ng potasa Ang mga LBC ay humantong sa mga pagkagambala sa pagbibigay ng mga i calcium calcium sa mga beta cells ng pancreas.
Ang mga derivatives mula sa sulfonylureas ay lubos na nagpapaganda ng epekto at pagpapahintulot sa mga inuming nakalalasing. Ito ay dahil sa isang pagkaantala sa proseso ng oksihenasyon ng acetaldehyde. Posible rin ang pagpapakita ng mga reaksyon tulad ng antabuse.
Bilang karagdagan sa hypoglycemia, ang hindi kanais-nais na mga kahihinatnan ay maaaring:
- mga karamdamang dyspeptiko;
- jaundice ng cholestatic;
- pagtaas ng timbang;
- aplastic o hemolytic anemia;
- ang pagbuo ng mga reaksiyong alerdyi;
- nababaligtad na leukopenia;
- thrombocytopenia;
- agranulocytosis.
Meglitinides
Sa ilalim ng meglitinides ay dapat maunawaan ang mga regulator ng prandial.
Ang "Repaglinide" ay isang hango ng benzoic acid. Ang gamot ay naiiba sa istraktura ng kemikal mula sa mga derivatives ng sulfonylurea, ngunit mayroon silang parehong epekto sa katawan. Pinipigilan ng Repaglinide ang mga channel ng potasa na umaasa sa ATP sa mga aktibong beta cells at nagtataguyod ng paggawa ng insulin.
Ang tugon ng katawan ay dumating kalahating oras pagkatapos kumain at nahayag sa pamamagitan ng pagbawas sa asukal sa dugo. Sa pagitan ng pagkain, ang konsentrasyon ng insulin ay hindi nagbabago.
Tulad ng mga gamot batay sa sulfonylurea derivatives, ang pangunahing salungat na reaksyon ay hypoglycemia. Lubhang maingat, ang gamot ay maaaring inirerekomenda para sa mga pasyente na may pagkabigo sa bato o atay.
Ang Nateglinide ay isang hinango ng D-phenylalanine. Ang gamot ay naiiba mula sa iba pang mga katulad nito sa mas mabilis na kahusayan, ngunit hindi gaanong matatag. Kinakailangan na gumamit ng gamot para sa type 2 diabetes mellitus upang husay na mabawasan ang postprandial hyperglycemia.
Ang Biguanides ay kilala mula noong 70s ng huling siglo at inireseta para sa pagtatago ng insulin ng mga beta cells ng pancreas. Ang kanilang impluwensya ay natutukoy sa pamamagitan ng pagsugpo ng gluconeogenesis sa atay at isang pagtaas sa kakayahang mag-excrete glucose. Bilang karagdagan, ang tool ay maaaring mapabagal ang hindi pagkilos ng insulin at madagdagan ang pagbubuklod nito sa mga receptor ng insulin. Sa prosesong ito, ang metabolismo at pagsipsip ng glucose ay nagdaragdag.
Ang mga Biguanides ay hindi nagpapababa ng antas ng asukal sa dugo ng isang malusog na tao at sa mga nagdurusa mula sa type 2 na diabetes mellitus (na ibinigay sa pag-aayuno sa gabi).
Ang hypoglycemic biguanides ay maaaring magamit sa pagbuo ng type 2 diabetes. Bilang karagdagan sa pagbabawas ng asukal, ang kategoryang ito ng mga gamot na may matagal na paggamit ay kapaki-pakinabang na nakakaapekto sa metabolismo ng taba.
Bilang resulta ng paggamit ng mga gamot ng pangkat na ito:
- ang lipolysis ay isinaaktibo (ang proseso ng paghahati ng mga taba);
- nabawasan ang gana sa pagkain;
- ang timbang ay unti-unting bumalik sa normal.
Sa ilang mga kaso, ang kanilang paggamit ay sinamahan ng pagbawas sa nilalaman ng triglycerides at kolesterol sa dugo, masasabi na ang mga biguanide ay mga tablet para sa pagbaba ng asukal sa dugo.
Sa type 2 diabetes mellitus, ang may kapansanan na metabolismo ng karbohidrat ay maaaring maiugnay pa rin sa mga problema sa metabolismo ng taba. Sa humigit-kumulang na 90 porsyento ng mga kaso, ang mga pasyente ay sobra sa timbang. Para sa kadahilanang ito, sa pag-unlad ng diyabetis, kasama ang aktibong labis na katabaan, kinakailangan na gumamit ng mga gamot na normalize ang metabolismo ng lipid.
Ang pangunahing indikasyon para sa paggamit ng mga biguanides ay ang type 2 diabetes. Lalo na kinakailangan ang gamot laban sa background ng labis na timbang at hindi epektibo na diet therapy o hindi sapat na pagiging epektibo ng paghahanda ng sulfonylurea. Ang pagkilos ng mga biguanides ay hindi ipinahayag sa kawalan ng insulin sa dugo.
Ang mga inhibitor ng glucose sa Alpha ay nagbabawas sa pagkasira ng polysaccharides at oligosaccharides. Ang pagsipsip at paggawa ng glucose ay nabawasan at sa gayon mayroong babala sa pag-unlad ng postprandial hyperglycemia. Ang lahat ng mga karbohidrat na kinuha sa pagkain, sa kanilang hindi nagbabago na estado, ay pumapasok sa mas mababang mga seksyon ng maliit na bituka at malaki. Ang pagsipsip ng monosaccharides ay tumatagal ng hanggang 4 na oras.
Hindi tulad ng mga gamot na sulfa, ang mga inhibitor ng alpha glucose ay hindi nagpapataas ng paglabas ng insulin at hindi maaaring maging sanhi ng hypoglycemia.
Bilang resulta ng mga pag-aaral, napatunayan na ang therapy sa tulong ng "Acarbose" ay maaaring sinamahan ng isang pagbawas sa posibilidad na magkaroon ng malubhang pasanin ng atherosclerosis.
Ang paggamit ng naturang mga inhibitor ay maaaring nasa anyo ng monotherapy, at pagsamahin din ang mga ito sa iba pang mga gamot sa bibig na binabawasan ang asukal sa dugo. Ang unang dosis ay karaniwang 25 hanggang 50 mg kaagad bago o sa panahon ng pagkain. Sa kasunod na paggamot, ang dosis ay maaaring tumaas sa isang maximum (ngunit hindi hihigit sa 600 mg).
Ang mga pangunahing indikasyon para sa appointment ng mga alpha-glucosidase inhibitors ay ang: type 2 diabetes mellitus na may mahinang therapy sa diyeta, type 1 diabetes mellitus, ngunit napapailalim sa kumbinasyon ng therapy.
