Batay sa mga istatistika ng pagkuha ng mga gamot sa buong mundo, ang unang lugar na may isang malaking margin ay inookupahan ng mga statins dahil ito ay patentado.
Ang Atorvastatin ay ang unang gamot ng aksyon na ito. Ang gamot ay synthesized noong Agosto 1985 sa Alemanya.
Ang mga statins ay mga gamot na idinisenyo upang labanan ang hypercholesterolemia, at pagbuo ng atherosclerosis bilang resulta nito. Ang kanilang pagkilos ay upang iwasto ang mga tagapagpahiwatig ng profile ng lipid, gamutin ang mga depekto sa vascular wall at bawasan ang pamamaga nito.
Ang epekto ng statins sa biosynthesis ng kolesterol
Ang mga statins ay nagpapababa ng kolesterol ng dugo sa pamamagitan ng pagsasama sa biosynthesis nito sa atay.
Para sa isang mas mahusay na pag-unawa tungkol dito, ito ay nagkakahalaga ng pagkuha sa buong yugto.
Mayroong higit sa dalawampung sangkap na kasangkot sa proseso ng biosynthesis.
Para sa kaginhawaan ng pag-aaral at pag-unawa, may apat na pangunahing yugto lamang:
- ang unang yugto ay ang akumulasyon ng isang sapat na dami ng glucose sa mga hepatocytes upang masimulan ang reaksyon, pagkatapos kung saan ang enzyme HMG-CoA reductase ay nagsisimula na isama sa proseso, sa ilalim ng impluwensya ng kung saan ang isang compound na tinatawag na mevalonate ay nabuo sa pamamagitan ng biotransformation;
- pagkatapos ay ang concentrated mevalonate ay kasangkot sa proseso ng phosphorylation, binubuo ito sa paglipat ng mga pangkat ng posporus at ang kanilang pagkuha sa pamamagitan ng adenosine tri-phosphate, para sa synthesis ng mga mapagkukunan ng enerhiya;
- sa susunod na yugto - ang proseso ng paghalay - binubuo ito sa unti-unting paggamit ng tubig at ang pag-convert ng mevalonate sa squalene, at pagkatapos ay sa lanosterol;
- sa pagtatatag ng dobleng mga bono, ang isang carbon atom ay nakakabit sa lanosterol - ito ang pangwakas na yugto ng produksiyon ng kolesterol na nangyayari sa isang espesyal na organelle ng hepatocytes - ang endoplasmic reticulum.
Ang mga statins ay nakakaapekto sa unang yugto ng pagbabagong-anyo, hinaharangan ang enzyme HMG-CoA reductase at halos ganap na huminto sa paggawa ng mevalonate. Ang mekanismong ito ay pangkaraniwan sa buong pangkat. Kaya't una itong binuo ng mga siyentipiko ng Aleman sa Pfizer noong huling siglo.
Matapos ang isang dekada ng mga pagsubok sa klinikal, lumitaw ang mga statins sa merkado ng parmasya. Ang una sa kanila ay ang orihinal na gamot na Atorvastatin, ang natitira ay lumitaw sa kalaunan at ang mga kopya nito - ito ang mga tinatawag na generics.
Ang mekanismo ng pagkilos sa katawan
Ang Tevastor ay isang pang-apat na henerasyon na statin na mayroong, bilang isang aktibong sangkap, rosuvastatin. Ang Tevastor ay isa sa mga pinakatanyag na derivatives ng Atorvastatin sa mga bansa ng CIS - ang nauna nito.
Ipinapaliwanag ng mga pharmacodynamics at pharmacokinetics kung paano kumilos si Tevastor pagkatapos na pumasok sa katawan ng tao.
Ang pagtusok sa pamamagitan ng mauhog lamad ng tiyan, ang aktibong sangkap ay dala ng daloy ng dugo sa buong katawan at naipon sa atay pagkatapos ng limang oras. Ang kalahating buhay ay dalawampung oras, na nangangahulugang aabutin ng halos apatnapung oras upang lubusang linawin ito. Ang gamot ay excreted sa pamamagitan ng natural na mga landas - ang mga bituka ay nagtanggal ng 90%, ang natitirang halaga ay pinalabas ng mga bato. Sa regular na paggamit ng gamot, ang maximum na therapeutic effect ay ipinakita sa isang buwan pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot.
Kung ang pasyente ay may talamak na sakit, nagbabago ang mga parameter ng pharmacokinetic:
- Sa matinding pagkabigo sa bato, kapag ang clearance ng creatine ay bumababa ng 4 na beses o higit pa, ang konsentrasyon ng rosuvastatin ay nagdaragdag ng 9 beses. Sa mga pasyente sa hemodialysis, ang mga tagapagpahiwatig na ito ay tumaas sa 45%;
- Sa banayad at katamtaman na kabiguan ng bato, kapag ang clearance ay higit sa 30 mililitro bawat minuto, ang konsentrasyon ng mga sangkap sa plasma ay nananatili sa antas ng therapeutic;
- Sa nabuo na pagkabigo ng atay, ang pag-aalis ng kalahating buhay ay nagdaragdag, iyon ay, ang mga aktibong sangkap ay patuloy na kumakalat sa dugo. Maaari itong maging sanhi ng talamak na pagkalasing, pinsala sa bato, at malubhang pagkalason. Samakatuwid, sa panahon ng paggamot, kinakailangang mahigpit na sumunod sa mga reseta ng doktor, upang maiwasan ang labis na dosis at sa oras na maipasa ang mga pagsubok sa control;
Kapag ginagamit ang gamot, dapat itong alalahanin na sa mga tao ng lahi ng Asya, ang pag-aalis ng rosuvastatin ay pinabagal, kaya dapat lamang inireseta ang mga minimum na dosis.
Form ng komposisyon at dosis
Ang hitsura at nilalaman ng mga tablet ay nag-iiba depende sa dosis.
Tevastor 5 milligrams - magkaroon ng isang bilugan na hugis, kulay mula sa maliwanag na dilaw hanggang orange. Mayroong mga impression sa magkabilang panig ng tablet: sa isang banda sa anyo ng titik N, sa kabilang banda, ang bilang 5. Kung masira mo ang tablet, maaari mong makita ang puting core sa loob, na binubuo ng rosuvastatin salt;
Tevastor 10 milligrams, 20 milligrams, 40 milligrams - pink na bilugan at mga tablet na biconvex. Ang pag-ukit sa gilid ng titik ay pareho, sa digit na bahagi nito ay tumutugma sa dosis na ipinahiwatig sa paltos. Sa panahon ng pagkakamali, makikita ang isang puting sentro, na natatakpan ng isang shell.
Ang komposisyon ng Tevastor ay pareho para sa lahat ng mga dosis, ang pagkakaiba ay nasa dami lamang ng aktibong compound at mga tagatanggap:
- rosuvastatin calcium - ang aktibong sangkap, hinaharangan ang aktibong enzyme na nag-convert ng glucose sa mevalonate;
- microcrystalline cellulose - isang pamamaga ng pamamaga ng pagluluto, na ipinakilala upang madagdagan ang friability sa gastrointestinal tract;
- Ang lactose ay ginagamit bilang isang tagapuno upang madagdagan ang dami at bigat, kasama ang selulusa na nagpapabilis sa pagkabulok;
- povidone at crospovidone - isang binder upang matiyak ang kumportableng paglunok;
- sodium stearine fumarate - nagpapabuti ng likido, pinadali ang trabaho sa pindutin ng makina sa pamamagitan ng pagbabawas ng pagdirikit sa patakaran ng pamahalaan.
Bilang karagdagan sa mga sangkap na ito, ang gamot ay naglalaman ng kulay rosas at orange na mga dyes upang bigyan ang mga tablet ng isang kasiya-siyang kulay.
Mga tagubilin para sa paggamit ng gamot
Mayroong isang tiyak na listahan ng mga indikasyon para sa paggamit ng gamot.
Ang lahat ng mga indikasyon ay ipinahiwatig sa mga tagubilin para magamit.
Ang gabay na ito ay isang ipinag-uutos na sangkap sa packaging ng gamot na ibinebenta sa pamamagitan ng network ng parmasya.
Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng gamot ay:
- Ang pangunahing (kasama nito ang mga low-density lipoproteins ay nakataas) at halo-halong (napakababang density na lipoproteins ay nakataas din) hypercholesterolemia. Ngunit sa kaso lamang kapag ang isang pagtaas sa pisikal na aktibidad, ang pag-abandona ng masamang gawi at pagkain sa pagkain ay hindi nagdala ng wastong epekto;
- Ang hypertriglycerinemia, na may isang sabay-sabay na pagtaas sa mababang density ng lipoproteins, kung ang isang mahigpit na diyeta ay hindi bumaba ng kolesterol;
- Atherosclerosis - upang madagdagan ang dami ng mataas na density ng lipoprotein receptor sa atay upang mabawasan ang konsentrasyon ng masamang kolesterol;
- Upang maiwasan ang pagbuo ng mga komplikasyon ng cardiovascular ng atherosclerosis: talamak na myocardial infarction, ischemic stroke, angina pectoris, lalo na sa pagkakaroon ng mga kadahilanan ng peligro - paninigarilyo, pag-abuso sa alkohol, labis na katabaan, sa edad na 50 taon.
Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagtatag ng malinaw na pinahihintulutang dosis para sa pagkuha ng gamot.
Kumuha ng pasalita, uminom ng maraming tubig, anuman ang pagkain, nang walang chewing o pagsira. Inirerekomenda na uminom sa gabi, dahil sa araw na ang pag-aalis ng gamot ay pinabilis, at isang malaking halaga nito ay pinalabas mula sa katawan.
Ang paunang dosis ay 5 mg 1 oras bawat araw. Bawat buwan, kinakailangan na sumailalim sa control ng lipid at konsultasyon ng doktor. Bago simulan ang paggamot, ang isang cardiologist ay obligadong magbigay ng isang gabay para sa pagpasok at ipaliwanag kung anong mga epekto ay dapat ihinto ang pagkuha at humingi ng tulong sa isang medikal na pasilidad.
Bilang karagdagan, sa lahat ng oras ng therapy kinakailangan na sumunod sa isang diyeta na hypocholesterol, at nangangahulugan ito na mahigpit na paghihigpit ang paggamit ng mga mataba, pritong pagkain, itlog, harina at matamis na pagkain.
Mga epekto ng pathological sa katawan
Ang mga side effects ay inuri ayon sa dalas ng paglitaw bilang madalas, bihira at napakabihirang.
Madalas - isang kaso bawat daang mga tao - pagkahilo, sakit sa mga templo at leeg, pag-unlad ng type 2 diabetes, pagduduwal, pagsusuka, pagkagalit ng dumi, sakit sa kalamnan, asthenic syndrome;
Rare - isang kaso bawat 1000 katao - mga reaksiyong alerdyi sa mga sangkap ng gamot mula sa urticaria hanggang edema ni Quincke, talamak na pancreatitis (pamamaga ng pancreas), pantal sa balat, myopathy;
Lubhang bihirang - 1/10000 kaso - nangyayari ang rhabdomyolysis, ito ang pagkawasak ng kalamnan ng kalamnan na may pagpapakawala ng mga nawasak na protina sa daloy ng dugo at ang paglitaw ng kabiguan sa bato.
Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng gamot ay ang mga sumusunod na kaso:
- Pagbubuntis - Ang Rosuvastatin ay labis na nakakalason sa fetus dahil, sa pamamagitan ng pagharang sa synthesis ng kolesterol, binabalewala nito ang pagbuo ng cell wall. Ito naman, ay hahantong sa intrauterine retardation paglago, maraming mga pagkabigo sa organ, at paghinga ng sakit sa paghinga. Ang fetus ay maaaring mamatay o maipanganak na may matinding malformations, samakatuwid, mahigpit na inirerekomenda na ang iba pang mga gamot ay inireseta para sa isang buntis na pasyente.
- Pagpapasuso - hindi ito nasuri sa mga klinikal na pag-aaral, kaya ang mga panganib ay hindi mahuhulaan. Sa oras na ito, ang gamot ay dapat iwanan.
- Ang mga bata at kabataan dahil sa hindi sakdal na organogenesis ay maaaring makakuha ng mga malformations, samakatuwid, ang pagpasok sa 18 taon ay ipinagbabawal.
- Malubhang pagkabigo sa bato.
- Mga sakit sa atay, talamak o talamak.
- Sa pagtanda, kinakailangan upang magreseta ng gamot nang may pag-iingat. Ang pagsisimula ng dosis ng 5 mg, maximum na hindi hihigit sa 20 mg bawat araw sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa sa medisina.
- Matapos ang paglipat ng organ dahil sa hindi pagkakatugma ng cyclosporine, na pinipigilan ang reaksyon ng pagtanggi at rosuvastatin.
- Kasama ang mga anticoagulant, dahil potensyal ng Tevastor ang kanilang pagkilos, pagtaas ng oras ng prothrombin. Maaari itong maging puno ng panloob na pagdurugo.
- Hindi mo maaaring dalhin ito sa iba pang mga statins at hypocholesterolemic na gamot dahil sa pagsasama ng mga pharmacokinetics.
- Hindi pagpaparaan sa lactose.
Bilang karagdagan, ipinagbabawal na uminom ng gamot kung ang isang pasyente ay may reaksyon ng hypersensitivity sa alinman sa mga sangkap ng gamot.
Ang impormasyon tungkol sa mga statins ay ibinibigay sa video sa artikulong ito.
