Ang mga inhibitor ng pagsipsip ng kolesterol: paano gumagana at gumagana ang mga gamot?

Pin
Send
Share
Send

Kung walang kolesterol, ang katawan ng tao ay hindi maaaring ganap na umiiral. Ang sangkap na ito ay bahagi ng mga lamad ng cell, bilang karagdagan, kung wala ito, ang gawain ng sistema ng nerbiyos at iba pang mahalagang mga organo ng katawan ng tao ay magiging imposible.

Sa pamamagitan ng labis na nilalaman ng sangkap na ito ay nangangahulugang masamang kolesterol, na kasama ng protina ay lumilikha ng isang bagong tambalan - lipoprotein. Mayroon din itong dalawang form: mababang density at mataas na density. Ang mataas na density ng lipoprotein ay hindi nakakapinsala sa katawan, hindi katulad ng pangalawang uri nito. Kung ang sitwasyon ay hindi tumatakbo at ang antas ng lipoprotein na ito sa dugo ay hindi kritikal, magiging sapat para sa pasyente na lumipat sa nutrisyon sa pagkain at ipasok ang pisikal na aktibidad sa kanyang lifestyle.

Ngunit ang mga hakbang na ito ay hindi palaging nagbibigay ng nais na resulta, sa ilang mga kaso, ang pasyente ay maaaring mangailangan ng medikal na paglilinis ng mga sisidlan.

Matagal nang nagtatrabaho ang mga siyentipiko upang lumikha ng perpektong gamot upang mabawasan ang kolesterol na "masama".

Ang pinakamainam na solusyon ay hindi pa natagpuan, maraming mga grupo ng mga gamot ay nilikha upang mabawasan ang kolesterol, ang bawat isa sa kanila ay may sariling positibo at negatibong nuances.

Ang mga statins ay kabilang sa mga pinakamahusay na gamot para sa mga high-lipoproteins ng dugo, ngunit dahil sa isang bilang ng mga pagkukulang at ang pagkakaroon ng mga mapanganib na kahihinatnan para sa katawan, lalo na kung gumagamit ng mga mataas na dosis ng gamot, hindi sila laging nag-aatubili.

Characterization ng Cholesterol Absorption Inhibitors

Kapag nagpapagamot ng mataas na kolesterol ng dugo, ang mga statins ay hindi halo-halong may nikotinic acid at fibrates, na mga gamot ng ibang klase, dahil sa katotohanan na hindi ito ligtas na sapat at maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng iba pang mga sakit. Halimbawa, ang kumbinasyon ng fibrates at statins ay nagdaragdag ng panganib ng myopathy, ang parehong bagay ay maaaring mangyari sa isang kumbinasyon ng nicotinic acid at statins, tanging bilang karagdagan sa lahat ay maaaring maapektuhan ang atay.

Ngunit ang mga pharmacologist ay natagpuan ang isang solusyon, nakabuo sila ng mga gamot na ang impluwensya ay nakadirekta sa iba pang mga mekanismo para sa pagbuo ng hypercholesterolemia, partikular, sa pagsipsip ng kolesterol sa bituka. Ang isa sa mga gamot na ito ay Ezithimibe o Ezeterol.

Ang bentahe ng gamot ay lubos na ligtas dahil sa ang katunayan na ang mga sangkap nito ay hindi tumagos sa dugo. Ito ay napakahalaga sapagkat ang gamot ay magagamit sa mga pasyente na may mga pathologies sa atay at yaong mga kontraindikado para sa paggamit ng mga statins para sa isang kadahilanan. Ang kumbinasyon ng ezeterol na may statins ay maaaring mag-ambag sa pagpapahusay ng therapeutic effect na naglalayong pagbaba ng kolesterol sa katawan.

May kaugnayan sa mga kawalan ng gamot, ang mataas na gastos ay nakikilala at, sa kaso ng monoprint, ang mas kaunting epekto ng paggamit, kung ihahambing sa resulta ng paggamot sa mga statins.

Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot

Kailan inirerekumenda na magreseta ng gamot na ito? Ito ay ipinahiwatig para sa pangunahing hypercholesterolemia, ang Ezithimibe ay ginagamit alinman nang nakapag-iisa bilang karagdagan sa nutrisyon sa pagdidiyeta, o kasama ang mga statins.

Ang gamot na ito ay nakakatulong upang mabawasan hindi lamang ang antas ng kabuuang kolesterol, kundi pati na rin ang apolipoprotein B, triglycerides, LDL kolesterol, pati na rin dagdagan ang HDL kolesterol.

Sa homozygous familial hypercholesterolemia, ang gamot ay ginagamit bilang karagdagan sa mga statins upang mabawasan ang nakataas na kolesterol, parehong kabuuan at LDL.

Inireseta ang Ezeterol para sa homozygous sitosterolemia. Pinapayagan ka nitong mabawasan ang matataas na antas ng kolesterol at sitosterol.

Contraindications at side effects

Ang gamot na ito ay ipinagbabawal para sa paggamit ng mga pasyente na may isang pagtaas ng pagkamaramdamin sa mga sangkap na sangkap nito.

Ang mga buntis na kababaihan at sa panahon ng pagpapasuso ay hindi rin inirerekomenda na gumamit ng mga inhibitor ng pagsipsip ng kolesterol.

Kung may pangangailangan para sa paggamit ng ezeterol ng isang ina ng pag-aalaga, kung gayon malamang na kinakailangan na magpasya sa paghinto ng pagpapasuso.

Iba pang mga contraindications ay kinabibilangan ng:

  • edad mas mababa sa 18 taon, dahil ang kaligtasan at pagiging epektibo mula sa paggamit ng gamot ay hindi pa naitatag;
  • ang pagkakaroon ng anumang mga pathologies sa atay sa panahon ng pagpalala, pati na rin isang pagtaas sa aktibidad ng mga "atay" na mga transaminases;
  • malubhang o katamtaman na antas ng pagkabigo sa atay, tulad ng sinusukat ng scale ng Anak-Pyug;
  • kakulangan sa lactose, hindi pagpaparaan sa lactose, malabsorption ng glucose-galactose;
  • ang paggamit ng gamot sa pagsasama sa fibrates;
  • ang paggamit ng mga pasyente na tumatanggap ng gamot na cyclosporine ay dapat isagawa nang may pag-iingat at kasama ang pagsubaybay sa antas ng konsentrasyon ng cyclosporin sa dugo.

Sa kaso ng monotherapy, ang isang blocker ng pagsipsip ng kolesterol ay maaaring maging sanhi ng mga epekto tulad ng sakit sa tiyan, hindi pagkatunaw, sakit ng ulo. Sa kumplikadong therapy na may mga statins, bilang karagdagan sa mga migraine, ang mga sintomas ay maaaring lumitaw sa anyo ng pagkapagod, pagkamag-ulog, mga problema sa dumi (pagkabigo o paninigas ng dumi), pagduduwal, myalgia, nadagdagan na aktibidad ng ALT, AST, at CPK. Gayundin, ang hitsura ng pantal sa balat, angioedema, hepatitis, pancreatitis, thrombocytopenia at isang pagtaas sa mga enzyme ng atay ay hindi kasama sa klinikal na kasanayan.

Sa mga bihirang kaso, posible ang pagbuo ng rhabdomyolysis.

Ang prinsipyo ng pagkilos ng inhibitor

Pinipili ng Ezetimibe ang pagsipsip ng kolesterol at ilang mga styrenes ng halaman sa maliit na bituka. Doon, ang gamot ay naisalokal sa maliit na bituka at hindi pinapayagan na maihigop ang kolesterol, at sa gayon binabawasan ang supply ng kolesterol nang direkta mula sa bituka patungo sa ibang organ - ang atay, ibinababa ang mga reserba nito sa atay at pagtaas ng excretion mula sa plasma ng dugo.

Ang mga blockers ng pagsipsip ng kolesterol ay hindi nagpapataas ng pag-aalis ng mga acid ng apdo at hindi pinipigilan ang synthesis ng kolesterol sa atay, na hindi masasabi tungkol sa mga statins. Dahil sa iba't ibang prinsipyo ng pagkilos, ang mga gamot ng mga klase na ito, habang ginagamit sa mga statins, ay maaaring mas mababa ang kolesterol. Ipinapahiwatig ng preclinical na pag-aaral na ang pagsipsip ng 14C-kolesterol ay pinipigilan ng ezeterol.

Ang ganap na bioavailability ng ezeterol ay hindi matukoy dahil ang tambalang ito ay halos hindi matutunaw sa tubig.

Ang paggamit ng gamot kasabay ng paggamit ng pagkain ay hindi nakakaapekto sa bioavailability nito sa isang dosis na hindi hihigit sa 10 mg.

Paraan ng aplikasyon, dosis at gastos

Bago simulan ang kurso ng paggamot, ang mga pasyente ay kailangang magpatuloy sa isang diyeta na may mataas na kolesterol, kailangan itong magpatuloy na maobserbahan sa buong panahon ng pag-inom ng gamot. Dapat makuha ang Ezeterol sa buong araw, anuman ang paggamit ng pagkain. Karaniwan, ang nag-aaral na manggagamot ay nagrereseta na kumuha ng gamot ng 10 mg hindi hihigit sa isang beses sa isang araw.

Tulad ng para sa dosis na may kumbinasyon ng Ezithimibe na may mga statins, na may kumplikadong paggamot, ang sumusunod na panuntunan ay dapat sundin: kunin ang gamot nang isang beses sa isang araw na may mga statins, siguraduhing sundin ang inireseta na mga rekomendasyon para sa pagpasok.

Sa kahanay na therapy na may mga pagkakasunud-sunod ng mga fatty acid at Ezithimibe, dapat itong kunin sa isang dosis ng 10 mg isang beses sa isang araw, ngunit hindi lalampas sa dalawang oras bago kumuha ng mga sequestrants o hindi mas maaga kaysa sa apat na oras pagkatapos.

Sa kaso ng pag-andar ng kapansanan sa atay, ang mga pasyente sa yugto ng banayad na pagkabigo sa atay ay hindi nangangailangan ng pagpili ng dosis. At para sa mga pasyente na may katamtaman hanggang sa matinding pagkabigo sa atay, sa pangkalahatan ay hindi ipinapayong gumamit ng mga inhibitor ng pagsipsip ng papasok na kolesterol sa bituka ng tao.

Tulad ng nabanggit na, ang presyo ng mga inhibitor ay hindi partikular na abot-kayang, na nauugnay sa kanilang mga kawalan.

Ang Ezetimibe sa isang dosis ng 10 milligrams (28 piraso) ay maaaring mabili mula 1800 hanggang 2000 rubles.

Labis na dosis at pakikipag-ugnay sa Ezithymibe

Kapag nagsasagawa ng isang kurso ng therapy sa mga inhibitor, kinakailangan na mahigpit na sumunod sa regimen na inireseta ng doktor. Ngunit kung ang isang labis na dosis ay nangyayari pa rin, dapat malaman ng mga pasyente ang sumusunod.

Sa mga bihirang kaso ng labis na dosis, ang mga masasamang kaganapan na lumitaw sa mga pasyente ay hindi naging seryoso. Kung pinag-uusapan natin ang tungkol sa mga klinikal na pagsubok, kung gayon sa isa sa kanila ang gamot ay inireseta sa 15 mga boluntaryo na may mabuting kalusugan sa isang dosis ng 50 mg araw-araw para sa dalawang linggo.

Ang isa pang pag-aaral ay may kasamang 18 boluntaryo na may mga sintomas ng pangunahing hypercholesterolemia; inireseta sila ng 40 mg ng Ezithimibe nang higit sa 50 araw. Ang lahat ng mga kalahok sa mga pagsubok sa klinikal ay may kanais-nais na pagpapahintulot sa gamot.

Ang kumbinasyon ng Ezithimibe sa paggamit ng antacids ay makakatulong na mabawasan ang pagsipsip ng rate ng mga sangkap ng unang gamot, ngunit hindi ito nakakaapekto sa bioavailability nito. Sa magkasanib na therapy na may cholestyramine, ang antas ng pagsipsip ng kabuuang halaga ng eseterol ay nabawasan ng humigit-kumulang na 55 porsyento.

Sa kumplikadong paggamot na may fenofibrates, bilang isang resulta, ang kabuuang konsentrasyon ng inhibitor ay nagdaragdag ng halos isa at kalahating beses. Ang paggamit ng eseterol na may fibrates ay hindi pa lubusang pinag-aralan, kaya ang kanilang sabay-sabay na paggamit ng mga doktor ay hindi inirerekomenda.

Ang panganib ng mataas na kolesterol ay inilarawan sa video sa artikulong ito.

Pin
Send
Share
Send