Ang isang natutunaw na analogue ng insulin ng tao na may matagal na epekto (sanhi ng malakas na pakikipag-ugnay sa sarili ng mga detemir na mga molekula ng insulin sa lugar ng pangangasiwa at pakikipag-ugnay ng mga molekula ng gamot na may albumin sa pamamagitan ng pakikipag-ugnay sa acid-fatty acid chain chain) na may isang patag na profile ng pagkilos (mas kaunting variable kung ihahambing sa insulin glargine at isofan) .
Kumpara sa insulin-isofan, ang insulin detemir ay dahan-dahang nagkalat sa mga target na tisyu, na nagsisiguro sa produktibong pagsipsip at ang kinakailangang epekto ng ahente. Ang mabuting pakikipag-ugnay sa receptor ng panlabas na cytoplasmic cell lamad ay nabanggit.
Lumilikha din ang gamot ng isang insulin-receptor complex na nagpapa-aktibo sa mga proseso na nangyayari sa loob ng mga selula, kabilang dito pinasisigla ang synthesis ng ilang mga pangunahing enzyme (halimbawa, glycogen synthetase).
Ang pagbaba ng asukal sa dugo ay sanhi ng:
- isang pagtaas sa transportasyon sa loob ng mga cell;
- pag-activate ng glycogenogenesis, lipogenesis;
- nadagdagan ang digestibility ng mga tisyu;
- isang pagbawas sa rate ng produksyon ng glucose sa atay.
Matapos ang iniksyon ng gamot (0.2-0.4 yunit / kg 50%), ang rurok ng kahusayan ay nakamit pagkatapos ng 3-4 na oras at tumatagal ng hanggang 14 na oras. Ang tagal ng epekto ay hanggang sa 1 araw.
TCmax - mula 6 hanggang 8 oras. Ang Css, sa kondisyon na ito ay pinangangasiwaan ng dalawang beses araw-araw, maaaring makamit pagkatapos ng pangalawang iniksyon Ang pamamahagi ay 0.1 l / kg.
Ang metabolismo ay katulad ng metabolismo ng insulin ng tao, lahat ng nabuo na metabolite ay pasibo. T1 / 2 mula 5 hanggang 7 na oras.
Pakikipag-ugnay sa iba pang paraan
Ang pagpapalakas ng pagkilos ng hypoglycemic ay nag-aambag sa:
- Mga gamot na naglalaman ng etanol;
- mga gamot na hypoglycemic (oral);
- Li +;
- Mga inhibitor ng MAO;
- fenfluramine,
- Ang mga inhibitor ng ACE;
- cyclophosphamide;
- carbonic anhydrase inhibitors;
- theophylline;
- mga di-pumipili na beta-blockers;
- pyridoxine;
- bromocriptine;
- mebendazole;
- sulfonamides;
- ketonazole;
- mga ahente ng anabolic;
- clofibrate;
- tetracyclines.
Ang hypoglycemic-pagbabawas ng mga gamot
Ang nikotina, kontraseptibo (oral), corticosteroids, phenytoin, thyroid hormones, morphine, thiazide diuretics, diazoxide, heparin, calcium channel blockers (mabagal), tricyclic antidepressants, clonidine, danazole at sympathomimets bawasan ang hypoglycemic effect.
Ang mga salicylates at reserpine ay magagawang mapahusay o mabawasan ang epekto ng detemir sa insulin. Ang pagtaas ng Lanreotide at octreotide o bawasan ang demand ng insulin.
Magbayad ng pansin! Ang mga beta-blockers, dahil sa kanilang mga natatanging katangian, madalas na i-mask ang mga sintomas ng hypoglycemia at maantala ang pagpapanumbalik ng mga normal na antas ng glucose.
Ang mga gamot na naglalaman ng Ethanol ay nagpapabuti at nagdaragdag ng hypoglycemic na epekto ng insulin. Ang gamot ay hindi katugma sa mga gamot batay sa sulfite o thiol (nasira ang insulin detemir). Gayundin, ang gamot ay hindi maaaring ihalo sa mga solusyon sa pagbubuhos.
Espesyal na mga tagubilin
Hindi ka maaaring magpasok ng detemir intravenously, dahil maaaring mabuo ang isang matinding anyo ng hypoglycemia. Ang masidhing paggamot sa gamot ay hindi nag-aambag sa koleksyon ng mga dagdag na pounds.
Kung ikukumpara sa iba pang mga insulins, binabawasan ng detemir ng insulin ang panganib ng hypoglycemia sa gabi at nag-aambag sa maximum na pagpili ng dosis na naglalayong makamit ang isang matatag na konsentrasyon ng asukal sa dugo.
Mahalaga! Ang pagtigil sa therapy o isang hindi tamang dosis ng gamot, lalo na para sa uri ng diabetes ko, ay nag-aambag sa hitsura ng hyperglycemia o ketoacidosis.
Ang pangunahing mga palatandaan ng hyperglycemia higit sa lahat ay nangyayari sa mga yugto. Lumilitaw ang mga ito sa ilang oras o araw. Ang mga sintomas ng hyperglycemia ay kinabibilangan ng:
- amoy ng acetone pagkatapos ng pagbuga;
- nauuhaw
- kawalan ng ganang kumain;
- polyuria;
- isang pakiramdam ng pagkatuyo sa lukab ng bibig;
- pagduduwal
- tuyong balat
- gagam;
- hyperemia;
- pare-pareho ang pag-aantok.
Ang biglaang at matinding ehersisyo, at hindi regular na pagkain ay nag-aambag din sa hypoglycemia.
Gayunpaman, pagkatapos ng pagpapatuloy ng metabolismo ng karbohidrat, ang mga sintomas na katangian na nagpapahiwatig ng hypoglycemia ay maaaring magbago, kaya ang pasyente ay dapat na ipagbigay-alam ng dumadating na manggagamot. Ang mga karaniwang sintomas ay maaaring mag-mask sa kaso ng matagal na diyabetis. Ang kasamang nakakahawang sakit ay nagdaragdag din ng pangangailangan sa insulin.
Ang paglipat ng pasyente sa isang bagong uri o insulin, na gawa ng isa pang tagagawa, ay palaging isinasagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng medikal. Kung sakaling magkaroon ng pagbabago sa tagagawa, dosis, uri, uri o paraan ng paggawa ng insulin, madalas na kinakailangan ang pagsasaayos ng dosis.
Ang mga pasyente ay inilipat sa paggamot kung saan ginagamit ang detemir na insulin ay madalas na nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis kung ihahambing sa dami ng insulin na pinamamahalaan dati. Ang pangangailangan upang baguhin ang dosis ay lilitaw pagkatapos ng pagpapakilala ng unang iniksyon o sa panahon ng linggo o buwan. Ang proseso ng pagsipsip ng gamot sa kaso ng intramuscular administration ay medyo mabilis kung ihahambing sa sc administration.
Ang Detemir ay magbabago ng spectrum ng pagkilos nito kung halo-halong sa iba pang mga uri ng insulin. Ang pagsasama nito sa insulin aspart ay hahantong sa isang profile ng pagkilos na may mababang, nasuspinde ang maximum na pagiging epektibo kumpara sa alternating administration. Hindi dapat gamitin ang Detemir insulin sa mga bomba ng insulin.
Sa ngayon, walang data sa klinikal na paggamit ng gamot sa panahon ng pagbubuntis, paggagatas at mga bata na wala pang anim na taong gulang.
Dapat bigyan ng babala ang pasyente tungkol sa posibilidad ng hyperglycemia at hypoglycemia sa proseso ng pagmamaneho ng kotse at mga mekanismo ng pagkontrol. Sa partikular, mahalaga para sa mga taong may banayad o walang mga sintomas na nauna sa hypoglycemia.
Mga indikasyon para sa paggamit at dosis
Ang diabetes mellitus ay ang pangunahing sakit kung saan ipinapahiwatig ang gamot.
Ang input ay isinasagawa sa balikat, lukab ng tiyan o hita. Ang mga lugar kung saan iniksyon ang detemir na insulin ay dapat na palaging palitan. Ang dosis at dalas ng mga iniksyon ay itinatag nang paisa-isa.
Kung dalawang beses na iniksyon upang ma-maximize ang control ng glucose, ipinapayong pamahalaan ang pangalawang dosis pagkatapos ng 12 oras pagkatapos ng una, sa hapunan ng gabi o bago matulog.
Ang pagsasaayos ng dosis at tiyempo ng pangangasiwa ay maaaring kailanganin kung ang pasyente ay ililipat mula sa matagal na insulin at isang medium-acting drug sa insulin detemir.
Mga epekto
Ang mga karaniwang side effects (1 sa 100, kung minsan 1 sa 10) ay may kasamang hypoglycemia at lahat ng mga sintomas ng tagapag-alaga nito: pagduduwal, kawalang-kilos ng balat, nadagdagan ang ganang kumain, pagkabagot, mga kondisyon ng nerbiyos at kahit na mga sakit sa utak na maaaring magresulta sa kamatayan. Ang mga lokal na reaksyon (nangangati, pamamaga, hyperemia sa site ng iniksyon) ay posible rin, ngunit pansamantala at nawawala ito sa panahon ng therapy.
Ang mga bihirang epekto (1/1000, minsan 1/100) ay kinabibilangan ng:
- iniksyon lipodystrophy;
- pansamantalang pamamaga na nangyayari sa simula ng paggamot ng insulin;
- mga allergic manifestations (pagbawas sa presyon ng dugo, urticaria, palpitations at kahirapan sa paghinga, pangangati, madepektong paggawa ng digestive tract, hyperhidrosis, atbp.);
- sa paunang yugto ng therapy sa insulin, ang isang pansamantalang paglabag sa pag-refaction ay nangyayari;
- retinopathy ng diabetes.
Tungkol sa retinopathy, ang matagal na kontrol ng glycemic ay binabawasan ang posibilidad ng pagbuo ng patolohiya, ngunit ang masidhing insulin therapy na may isang biglaang pagtaas ng control ng karbohidrat na metabolismo ay maaaring maging sanhi ng isang pansamantalang komplikasyon ng estado ng retinopathy ng diabetes.
Tunay na bihirang (1/10000, kung minsan 1/1000) na mga side effects ay kinabibilangan ng peripheral neuropathy o talamak na neuropathy ng sakit, na kung saan ay karaniwang nababalik.
Sobrang dosis
Ang pangunahing sintomas ng isang labis na dosis ng gamot ay hypoglycemia. Ang pasyente ay maaaring mapupuksa ang isang banayad na anyo ng hypoglycemia sa kanilang sarili sa pamamagitan ng pag-ubos ng glucose o karbohidrat na pagkain.
Sa kaso ng matinding s / c, i / m ay pinangangasiwaan ang 0.5-1 mg ng glucagon o isang dextrose solution sa / in. Kung pagkatapos ng 15 minuto pagkatapos ng pagkuha ng glucagon, ang pasyente ay hindi nakuha muli ang kamalayan, kung gayon ang isang dextrose solution ay dapat ibigay. Kapag ang isang tao ay muling nakakuha ng kamalayan para sa mga layunin ng pag-iwas, dapat niyang kumain ng mga pagkain na puspos ng mga karbohidrat.
